药理学大纲
第一章绪论
一、教学内容
（一）药理学的性质与任务
1．药理学的定义。2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。3．药物效应动力学的概念与内容。4．药物代谢动力学的概念与内容。5．研究药物的有关学科介绍。6．药理学的学科任务。
（二）药物与药理学的发展史
1．古代药物知识的累积和流传。2．《神农本草经》与《本草纲目》对世界医学的贡献。3．18世纪西方医学和实验药理学的产生和发展。4．受体学说的产生及其对药理学发展的贡献。5．近代我国药理学的研究，发展与贡献。6．药理学研究的进展，发展方向和未来前景。
二．重点与难点
（一）重点
1．药理学的定义。2．药物的概念，药物和毒物的关系与区别。3．药物效应动力学的概念与内容。4．药物代谢动力学的概念与内容。
（二）难点药物和毒物的关系与区别。
多态性的作用三．教学要求
1．掌握：药理学的概念，药物效应动力学和药物代谢动力学。2．熟悉：研究药物的有关学科介绍，药理学的学科任务。3．了解：药物的概念，药物与毒物的界限；临床合理用药、新药开发与研究，我国“本草”的贡献，我国药理学科研成就，国外药理学的发展简史与远景。
第2章药物效应动力学
一、教学内容
(一) 药物作用及其表现
1．药物作用与药理效应2．兴奋与抑制3．药物作用的选择性4．药物的效果：对因，对症和补充5．药物的不良反应: 副反应与毒性反应)的产生条件，区别和预防。后遗效应, 停药反应,变态反应, 特异质反应。
（二）量效关系和构效关系
1．药物的剂量与效应关系，量效关系曲线。2．药物的作用强度(效价)与最大效应(效
能)。3．质反应与量反应4．半数有效量(ED50)，半数致死量(LD50)，指数(TI)与安全范围。5．构效关系
（三）药物的作用机制
1．改变理化环境。2．参与或干扰细胞代谢。3．影响生理物质转运。4．对酶的影响。5．作用于细胞膜的离子通道。6．影响核酸代谢。7．非特异性作用。8．作用与基因水平。9．药物与受体。
（四）药物与受体
1．受体研究的由来。2．受体的概念和特性。受体，配体，受点。3．药物与受体相互作用的学说：占领学说，速率学说，二态模型和三态模型学说。4．受体动力学：pD2值，亲和力，内在活性。 5. 作用于受体的药物分类；激动药、部分激动药；反向激动药, 拮抗药，竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药，拮抗参数pA2, pA2’。
（五）跨膜信息转导与细胞内信使
1. 信号接受系统的分类：G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。
2. 信使物质：第二信使，第三信使。
3. 药物对信息转导系统的影响。
二．重点与难点
（一）重点
1．药物作用与药理效应, 兴奋与抑制, 药物作用的选择性的概念；药理效应与效果和不良反应的关系。2．对因、对症、补充的概念。3．副反应与毒性反应的产生条
件，区别和预防。4．量效关系和构效关系的概念。5．药物的效价与效能的关系。6．质反应与量反应的关系。7．半数有效量、半数致死量、指数、安全范围的概念、相互关系及意义。8．受体、配体、受点的概念。9．占领学说的主要内容。10．pD2值的概念及意义；亲和力、内在活性的概念及相互关系。11．激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数pA2 、pA2’的定义及意义。12．信号接受系统的分类：G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。
（二）难点
1．药理效应与效果和不良反应的关系。2．副反应与毒性反应的区别。3．药物的效价与效能的关系。4．质反应与量反应的关系。7．半数有效量、半数致死量、指数、安全范围的概念、相互关系及意义。8．pD2值的概念及意义。9．反向激动药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数pA2 、pA2’的定义及意义。10．信号接受系统的
分类：G蛋白偶联受体，受体操作离子通道，酶活性受体，细胞内受体。
三．教学要求
1．掌握：药物作用与药理效应, 兴奋与抑制, 药物作用的选择性的概念；药理效应与效果和不良反应的关系。对因、对症、补充的概念。副反应与毒性反应的产生条件，区别和预防。量效关系和构效关系的概念。药物的效价与效能的关系。质反应与量反应的关系。半数有效量、半数致死量、指数、安全范围的概念、相互关系及意义。受体、配体、受点的概念。占领学说的主要内容。pD2值的概念及意义；亲和力、内在活性的概念及相互关系。激动药、部分激动药、反向激动药、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药的概念。拮抗参数pA2 、pA2’的定义及意义。信号接受系统的分类。
2．熟悉：后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应的概念。药物的剂量与效应关系，量效关系曲线所能说明的问题。药物的作用机制的种类。受体研究的由来，受体的特性。速率学说，二态模型和三态模型学说的主要内容。作用于受体的药物分类。
3．了解：信使物质、第二信使、第三信使的概念及举例。药物对信息转导系统的影响。
第3章药物代谢动力学
一、教学内容
（一）药物的转运
1. 被动转运和主动转运。
2. 药物转运的基本规律，pKa，离子障。
（二）药物的体内过程
1. 药物的吸收。
2. 药物的给药途径，药物的首关消除。
3. 药物的分布，药物与血浆蛋白结合，药物的再分布。
4. 血脑屏障，胎盘屏障。
5. 药物的生物转化。生物转化分为两步进行：第一步包括氧化、还原和水解；第二步为结合。
6. 肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂，酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。
7. 药物的排泄及影响因素，肾脏排泄，胆汁排泄，肝肠循环。
（三）药动学模型
1. 房室模型。
2. 一房室模型与二房室模型的时量关系。
（四）体内药量变化的时间过程
1. 时量曲线(C-T)，峰值浓度，达峰时间，曲线下面积(AUC)，生物利用度(F)。
2. 药物消除动力学的规律，零级动力学和一级动力学的概念。
3. 消除速率常数(，Ke)、药物半衰期(t1/2)，清除率(CL) 、表观分布容积(Vd)。
4. 连续多次给药的血药浓度变化规
律，稳态血药浓度C ss)、血药浓度达到稳态浓度时间、负荷剂量和维持剂量。药动学参数间的关系。
二．重点与难点
（一）重点
1．被动转运和主动转运的特点。2．药物的吸收、分布、生物转化、排泄的概念。3．首关消除、肝肠循环的概念及意义。4．肝微粒体酶，酶诱导剂和酶抑制剂及其对药物作用的影响。5．影响肾脏排泄的因素。6．峰值浓度、达峰时间、曲线下面积、生物利用度的概念及意义。7．零级动力学和一级动力学的概念及区别。8．药物半衰期、表观分布容积的概念及意义。9. 稳态血药浓度、负荷剂量的概念及意义。

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