试论片剂溶出度影响因素
目的：分析影响片剂溶出度的因素，进而提高片剂溶出度和药物产品质量。方法：以实验研究的方式，对影响片剂溶出度的各种工艺参数，如颗粒粒度和大小、压片压力等进行实验分析，以得出最优工艺，提高片剂溶出度。结果：对片剂溶出度影响最大的因素是润滑剂和崩解剂的使用量，粘合剂的温度、压片的压力、颗粒的粒径大小及硬度也会影响片剂的溶出度，而片剂直径对片剂溶出度的影响不大。结论：为了提高片剂溶出度，提高产品质量，必须掌控科学合理的润滑剂及崩解剂用量。
标签：片剂；溶出度；影响因素
片剂是一种常用的口服制剂剂型，其质量的高低与原料、辅料、颗粒硬度及大小、处方组成、工艺条件等因素相关[1]。溶出度是反应片剂质量的重要指标，不仅反应了片剂的质量，还反应体内药物吸收和药效情况[2]。本文旨在分析影响片剂溶出度的因素，进而提高片剂溶出度和药物产品质量，具体操作如下。
1 试验材料
材料：盐酸环丙沙星（山东）、头炮氨苄（哈尔滨）、克拉霉素（浙江）、拉西地平（浙江）、淀粉、乳糖、硬脂酸镁（均为药用级）、竣甲基淀粉钠。工具：智能溶出仪（天津大学）、电子天平及ZPW-21旋转式压片机。
2 试验方法及结果
2.1辅料对片剂溶出度的影响
2.1.1不同含量崩解剂对片剂溶出度的影响
选取试验原粉，以不同的工艺处方添加辅料进行制粒，处方分别为：一：内加2%的羧甲基淀粉钠，二：内加6%的羧甲基淀粉钠，三：内加10%的羧甲基淀粉钠，四：外加1%的羧甲基淀粉钠，五：内加6%的羧甲基淀粉钠，外加2%的羧甲基淀粉钠。取各个颗粒后进行压片，用智能溶出仪来检测片剂的溶出度，见表1。
由此可见，不同含量的崩解剂对片剂溶出度有重要影响，一般而言，同时添加内外崩解剂所达到的溶出度指标最优。
2.1.2不同含量润滑剂对片剂溶出度的影响
选取试验原粉，以相同的工艺处方添加辅料进行制粒，在同批次颗粒加入不同比例的硬脂酸镁混合后进行压片，分别为1%、2%、6%、10%。使用智能溶出仪来检测片剂的溶出度，见表2。
由此可見，不同含量润滑剂对片剂溶出度影响显著，且随着用量的增加，片剂的溶出度会不断降低。
2.1.3不同粘合剂温度对片剂溶出度的影响
所用辅料一致，但淀粉浆的温度不同，制成软材后进行压片。使用智能溶出仪来检测片剂的溶出度，结果显示，头炮氨苄、克拉霉素、盐酸环丙沙星及拉西地平在在25℃淀粉浆下的溶出度分别为76%、75%、73%及70%；在50℃淀粉浆下的溶出度分别为83%、81%、86%及82%；在70℃淀粉浆下的溶出度分别为92%、94%、91%及90%。这表明了粘合剂的温度对片剂溶出度是有一定影响，且两者是呈正相关关系。而温度越低的话，会使加大粘合剂的黏度，使得粘合剂与主料混合后，会出现局部过湿的问题，导致制出的颗粒不均，硬度偏大，降低了其溶出度。
2.2工艺对片剂溶出度的影响
2.2.1颗粒硬度对片剂溶出度的影响
选取试验原粉，以不同的工艺处方添加辅料进行制粒，处方分别为：一：纯化水，二：加50%的乙醇；，三：加5%的PVP，四：加10%的淀粉浆，制成相应颗粒后进行压片。使用智能溶出仪来检测片剂的溶出度，结果显示，头炮氨苄、克拉霉素、盐酸环丙沙星及拉西地平在颗粒不均匀、条状下的溶出度分别为84%、86%、82%、85%；在颗粒均匀、无块状下的溶出度分别为90%、92%、94%、93%。这表明，不同颗粒硬度对片剂溶出度是有一定影响，且随着颗粒硬度减少，溶出度升高。
2.2.2压片压力对片剂溶出度的影响
选取试验原粉，制粒后进行压片，在其他各项条件不变下，改变压片机的压力，使用智能溶出仪来检测片剂的溶出度，结果显示，头炮氨苄、克拉霉素、盐酸环丙沙星及拉西地平在轻压力下的溶出度分别为96%、89%、92%、94；在中压力下的溶出度分别为93%、85%、86%、95%；在重压力下的溶出度分别为90%、78%、79%、90%。这表明，不同压片压力对片剂溶出度有一定影响，且随着压力的增大，溶出度降低。
2.3片剂直径对溶出度的影响怎么不显示tablet
将同批次颗粒制作成含量为0.2g/片、平均偏重为0.25g，但是直径大小分别为10mm、9mm及8mm三种，分别检查不同品种下片剂直径对其溶出度的影响，结果显示，头炮氨苄、克拉霉素、盐酸环丙沙星及拉西地平在10mm直径大小下的溶出度分别为96%、97%、92%、91%；在9mm直径大小下的溶出度分别为95%、99%、94%、92%；在8mm直径大小下的溶出度分别为97%、98%、95%、90%。这表明了，在相同片重、直径不同的情况下，片剂溶出度的差异性不大，这表明了片剂直径大小对溶出度的影响不大。
3 讨论
本研究结果显示，与主料结合的辅料用量，如崩解剂、润滑剂以及不同粘合剂温度都会对片剂溶出度有较大影响，尤其是崩解剂及润滑剂的用量是影响片剂溶出度的最主要影响因素。同时，颗粒硬度及粒径大小和压片的压力也对片剂溶出度有一定影响，而片剂直径对片剂溶出度的影响不大，基本可以忽略[3-4]。总之，影响片剂溶出度的因素较多，能对片剂溶出度产生较大波动。在片剂制作过程中，必须科学把握辅料的用量，选择合理的生产工艺，以获得最优片剂溶出度，促使其达到药典标准。
参考文献
[1]李芳美.影响片剂溶出度的因素探讨[J].广东药学，2012，25（05）：16-17.
[2]蒋晔，田书霞.中药溶出度的研究进展[J].中成药，2013，22（03）：36-37.
[3]翟学佳，陈东生，吕永宁.复方川脊片溶出度的测定[J].中国药师，2012，39（02）：22-23.
[4]唐素芳.药品溶出度测定中的影响因素分析[J].天津药学，2011，24（01）：20-21.

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