【汇总】各种崩解剂特性对比及其使用要点解析
    导语崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，从而使活性成分迅速溶解吸收，发挥作用。这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性，从而实现片剂的崩解。除了缓控)释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加有崩解剂。本就固体制剂中常用的几种崩解剂的应用进行简单的介绍。常用崩解剂的种类1. 干淀粉
干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，无臭、无味、白小球状或卵状颗粒粉末，其大小、形状取决于植物种类。在冷水或乙醇中均不溶解。但易吸湿，甚至霉变，需干燥保存。其中玉米淀粉的松密度为0.462g/cm3, 轻敲密度为0.658g/cm3, 真密度为1.478g/cm3。部分不同来源淀粉的粒径分布及电镜照片如下    图1 不同来源淀粉的粒径                    图2玉米淀粉                      图3小麦淀粉    2. 羧甲基淀粉钠：
羧甲基淀粉钠（carboxymethyl starchsodium，CMS-Na）是一种白无定形的粉末，有吸、湿性，在水中散成粘稠状胶体溶液，在乙醇或乙醚中不溶。其松密度为0.756g/cm3, 轻敲密度为0.945g/cm3, 真密度为 1.443g/cm3 。本品一般呈球状，粒径范围为30~100μm，还含有一些粒径为10-35μm的近球形颗粒。因此具有很好的流动性。图4 羧甲基淀粉钠
3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）
本品为白至黄白的粉末或颗粒，无味无臭或微有异臭且无味。低取代羟丙甲纤维素有不同粒径，不同取代度等许多级别。各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质如下  表 1 各级别的低取代羟丙纤维素的一般性质
图5 低取代羟丙甲纤维素LH-11
4. 交联聚乙烯比咯烷酮 （cross-linkedpolyvinylpyrrolidone，亦称交联PVP）：
tablet的用法
本品为白、流动性良好的粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越。根据规格不同分别具有较高的的吸附性和较大的表面积。
表2不同商品级别的交联聚维酮的一般特性图6 交联聚维酮（Polyplasdone XL-10）
5.交联羧甲基纤维素钠（croscarmellosesodium）本品为无臭、白或灰白粉末，是羧甲纤维素钠的交联聚合物（大约有70%的羧基为钠盐型）。不溶于水，具有吸湿性，与水接触后体积迅速膨胀。松密度为0.529g/cm3, 轻敲密度为0.0.819g/cm3, 真密度为1.543g/cm3 。
图7交联羧甲基纤维素钠（Ac-Di-Sol）崩解剂的崩解的机制1.毛细管作用
崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道，当片剂置于水中时，水能迅速的随毛细管进入片剂内部，使整个片剂润湿而瓦解。
2.膨胀作用
崩解剂自身具有很强的吸水膨胀性，从而瓦解片剂的结合力。膨胀率是表示片剂膨胀能力大小的重要指标，膨胀率越大，崩解效率越显著。
3.润湿作用
有些药物在水中溶解时产生热，使片剂内部残存的空气膨胀，促使片剂崩解。
4.产气作用
由于化学反应产生气体的崩解剂。如在泡腾片中加入枸橼酸或酒石酸与碳酸钠或碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体，借助其体积的膨胀而使片剂崩解。
5.变形恢复 是指崩解剂粒子在压缩时发生形变，当其遇湿后能够恢复到原来的形状，从而造成片剂的瓦解。
6.统一的机理-崩解力的产生
崩解力的产生与片剂的吸水速度、吸水量和膨胀能力有关。对于含有有可溶性辅料（如：乳糖）的片剂，在溶出介质中，片剂快速吸水，乳糖溶解，形成空隙，崩解剂吸水膨胀。若膨胀力相对较小，仅填充乳糖溶解产生的空隙，片剂的崩解力小，崩解较慢  .。表3 各崩解剂的特性对比影响崩解剂崩解作用的因素1.崩解剂的种类
不同崩解剂的崩解机制不同，相同用量不同种类的崩解剂对片剂的崩解效果也不尽相同。选择崩解剂时应根据处方的性质及对崩解的的要求（如崩解力、安全指标）选择合适的崩解剂。不同种类的崩解剂的崩解力和安全指标如下：

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