实验十五 片剂薄膜包衣及质量评价
一、实验目的
1． 掌握用糖衣锅包薄膜衣的方法。
2． 了解包衣材料的配制方法。
二、实验指导
为了掩盖药物的不良味道、防潮、遮光、提高药物稳定、定位释放、控制药物释放速度、避免药物在胃中破坏和改善片剂外观等原因，在片剂表面上包上一适宜材料的衣层，即包衣片。包衣片种类有糖衣片、薄膜衣片。糖衣片近年来在新产品中应用的愈来愈少，已有的糖衣片也在逐渐转制为薄膜衣片。薄膜衣片又分为普通薄膜衣片、肠溶薄膜衣片及胃肠不溶薄膜衣片等。
用于包衣的片剂称素片。素片应有足够的硬度，且具有良好的崩解性能，以免在包衣时因磨擦而使素片松裂或粉尘过多，影响包衣片的光洁，或因包衣造成片剂崩解迟缓。
近年来薄膜包衣技术已在生产中广泛应用，其发展必将取代糖包衣。薄膜衣包衣材料分为水溶
性包衣材料、醇溶性包衣材料。制成的薄膜衣有胃溶的，有肠溶的，还有胃肠均不溶的。包衣材料的主要成分有成膜材料、增塑剂、增溶剂、致孔剂等。
包薄膜衣的特点：包衣材料用量少,片增重小，易操作，自动化程度高，可控性强，生产周期短。但具有易燃易爆，污染环境等缺点。近年来开发的水分散体包衣材料具有较好的应用前景。
包衣的方法有滚转包衣法、流化床包衣法及压制包衣法等。薄膜包衣常用的方法有滚转包衣法、高效包衣机法，糖衣锅法属滚转包衣法。
用糖衣锅包薄膜衣，需在锅内设置几块挡板，以增高素片的流动状态，使素片更好地形成散落状态。用糖衣锅包薄膜衣的大致工艺过程如下：
1.锅内增加3-5块挡板；
2.素片温度控制在40-60C；
3.锅转动后将膜衣液喷入片床内，直至达到要求厚度即可出锅干燥。
包薄膜衣应注意几个重要环节
1.热风交换率要好；
2.喷液输出量要调节好；
3喷的雾化效果要好；
4.素片翻滚速度可调。
上述因素都会因设备不同而需要改变或因热风交换、雾化压力、输液速度等变化而变化，但总的原则是：雾化液滴对素片的附着力要大于素片与锅壁、素片与素片之间的附着力，才能在素片的表面形成完整的膜衣层。
影响包衣的主要因素有：
热风交换率；雾化压力及喷距片床的距离；输液速度等。
三、 实验内容
1.膜衣塑性比较
取4%羟丙基甲基纤维素（80%乙醇）10滴置玻璃板上（A），再取4%羟丙基甲基纤维素（80%乙醇）内含蓖麻油0.5%的膜衣液10tablet5滴置玻璃板上（B）。
A、B两板平行震荡相同次数（5-10次），热风吹干，取下膜折叠，观察二者的脆碎程度
2.包薄膜衣
（1）彩包衣液配制
1 包衣处方
彩包衣粉 5g
80%乙醇 加至100g
2 包衣配制方法
取80%乙醇95g，在搅拌状态下撒入彩包衣粉，以不结块为宜，且应一次性慢慢撒入，然
后继续搅拌45min，必要时可过100目筛两次，待液体均匀后即可使用。
（2）包衣操作
取素片300g置糖衣锅内，锅内置三块挡板、吹热风使素片温度达到40--60度，调节气压，使喷喷出雾状、再调好输液速度即可开启糖锅，（每分钟30-50转），喷入包衣液直至达到片面泽均匀一致，停喷包衣液，视片面粘连程度决定是否继续转动糖衣锅，取出片剂，60度干燥。
3、操作注意
（1） 要求素片较硬、耐磨，包衣前筛去细粉，以使片面光洁。
（2） 包衣操作时，喷速与吹风速度的选择原则是，使片面略带润湿，又要防止片面粘连。温度不宜过高或过低。温度过高则干燥太快，成膜不均匀；温度太低则干燥太慢，造成粘连。
4．质量检查与评定
（1） 外观检查：主要检查片剂的外形是否圆整、表面是否有缺陷（碎片粘连和剥落、起皱和桔皮膜、起泡和桥接、斑和起霜等）、表面粗糙程度和光洁度。
（2） 确定包衣片的重量和硬度等，并与素片进行比较。
（3） 被复强度试验（抗热试验）：将包衣片50片置250W的红外灯下15cm处受热4小时，观察并记录片面变化情况。注：合格品片面应无变化。
（4） 耐湿耐水性试验：将包衣片置于恒温、恒湿装置中经过一定时间，以片剂增重为指标，表示耐湿耐水性。
（5） 比较素片与包衣片的溶出度。
四、 实验结果与讨论
（1） 包衣片的外观。
（2） 包衣片与素片的重量和硬度比较。
（3） 冲击强度。
（4） 被复强度（抗热）。
（5） 耐湿耐水性。
（6） 溶出度
（7） 结论
五、思考题
1．薄膜包衣材料应具备哪些条件，在包衣过程中哪些因素对包衣质量影响较大，如何控制、调整？
2．什么情况下需要包衣？
（庄殿友）
六、附 注
1．水分散体聚合物的形成理论：
水分散体聚合物的形成理论分为三种情况，即湿热结理论、干热结理论和毛细管负压理论。
A. 湿热结理论
在聚合物水分散体中，作用于聚合物颗粒上的力，取决于聚合物颗粒的粒径及分散介质与聚合物粒子间界面张力，聚合物粒子内外所承受的压力差可用laplace’s方程来描述：
图 Fusion of polymeric particles
当包衣过程中两个包衣粒子相互接触时，如下图所示，在颈部所产生的压力差可用改写后的laplaces方程来描述。
在聚合物粒子刚开始接触变形时r1非常小，因此在聚合物粒子接触部将产生较大的压力差，由于接触部和其它部位内外差的不同，在颗粒内部即形成了压力梯度。
由于压力梯度的存在导致了接触部的扩展，这种扩展直至r1=r2，两个聚合物粒子熔合完全，形成一连续完整的膜。这种成膜机制在微丸的包衣中可导致粒子之间的聚结，但通过加入滑石粉、表面活性剂十二烷基硫酸钠（SDS）等辅料阻止粒子之间的聚结。
B. 毛细管压力理论
当水分散体液滴喷于微丸表面上，聚合物颗粒粘附于微丸的表面时，水分散体层和空气之间存在着表面张力，而这种气-液界面张力会在水饱和的聚合物颗粒层形成毛细管压力，如下图
所示。
图 Capillary pressure acting on the layer of polymeric particles saturated with water
图 Capillary pressure acting on polymeric particles holding interparticulate bridge water
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