中药片剂及常用辅料
中药片剂
第一节 概述
一、含义
中药片剂系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异型片状的制剂。主要供内服，亦有外用。
二、特点
主要优点：
①剂量准确，因病人按片服用，而片内药物均匀、含量差异小；
②质量稳定，某些易氧化变质或潮解的药物，可借助包衣或包合作用加以保护；
③生产机械化、自动化程度高、产量大、成本低，药剂卫生易达标；
④服用、携带、贮藏等较方便；
⑤品种丰富，能满足医疗、预防用药的不同需求。
缺点在于：
①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收；
②某些中药片剂易引湿受潮；含挥发性成分的片剂，久贮量其成分含量下降；
③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差；
④儿童和昏迷病人不易吞服。
三、片剂的分类
（一）内服片 1.普通制片；2.包衣片；3.咀嚼片；4.分散片；5.泡腾片；6.多层片。
（二）口腔片 1.口含片；2.舌下片。
（三）外用片 1.阴道片；2.溶液片。
★四、中药片剂的类型
1.提纯片；2.全粉末片；3.全浸膏片；4.半浸膏片。
第二节 片剂的辅料
制片时加用辅料的目地在于确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。辅料选用不当或用量不适，不但可能影响制片过程，而且对片剂的质量、稳定性及其疗效的发挥有一定甚至重要影响。片剂辅料必须具有较高的物理和化学稳定性，不与主药及其他辅料起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，且价廉易得。
片剂的常用辅料按其用途分为稀释剂和吸收剂、湿润剂和粘合剂、崩解剂及润滑剂。
一、稀释剂和吸收剂
稀释剂和吸收剂统称为填充剂。前者适用于主药剂量小于0.1g，或含浸膏量多，或浸膏粘性太大而制片困难者。后者适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体，而需制片者。常用有以下品种，有些兼有粘合和崩解作用。
1.淀粉及可压性淀粉。淀粉价廉易得，是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。可压性淀粉又称预胶化淀粉，有良好的可压性、流动性和自身润滑性，制成的片剂硬度、崩解性均较好，尤适于粉末直接压片。
2.糊精。常与淀粉配合用作填充剂，兼有粘合作用。糊精粘性较大，用量较多时宜选用乙醇为润湿剂，以免颗粒过硬。应注意糊精对某些药物的含量测定有干扰，也不宜用作速溶片的填充剂。
3.糖粉。易溶于水，易吸潮结块。为片剂优良的稀释剂，兼有矫味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纤维性中药或质地疏松的药物制片。糖粉常与淀粉、糊精配合合用。糖粉具引湿性，用量过多会使制粒、压片困难，久贮使片剂硬度增加；酸性或强碱物能促使蔗糖转化，增加其引湿性，故不宜配伍使用。
4.乳糖。易溶于水，无引湿性；具良好的流动性、可压性；性质稳定，可与大多数药物配伍。乳糖是优良的填充剂，制成的片剂光洁、美观，硬度适宜，释放药物较快，较少影响主药的含量测定，久贮不延长片剂的崩解时限，尤其适用于引湿物。
5.甘露醇。为白结晶性粉末，清凉味甜，易溶于水；无引湿性，是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好，亦可作为咀嚼片的填充剂和粘合剂。
6.硫酸钙二水物。为白或微黄粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定，可与大多数药物配伍。对油类有较强的吸收能力，并能降低药物的引湿性，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。硫酸钙半水物遇水易固化硬结，不宜选用。使用二水物以湿颗粒法制片时，湿粒干燥温度应控制在70℃以下，以免温度过高失去1个分子以上的结晶水后，遇水硬结。据报道，本品可干扰槲皮素的吸收。
7.磷酸氢钙。为白细微粉末或晶体，呈微酸性，具良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似，两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂，并有减轻药物引湿性的作用。
8.其他。氧化镁、碳酸钙、碳酸镁均可作为吸收剂，尤适于含挥发油和脂肪油较多的中药制片。其用量应视药料中含油量而定，一般为10%左右。应注意酸物不适用，因它们碱性较强。
二、润湿剂和粘合剂
润湿剂和粘合剂在制片中具有使固体粉末粘结成型的作用。本身无粘性，但能润湿并诱发药粉粘性的液体，称为润湿剂。适用于具有一定粘性的药料制粒压片。本身具有粘性，能增加药粉间的粘合作用，以利于制粒和压片的辅料，称为粘合剂。适用于没有粘性或粘性不足的药料制粒压片。
粘合剂有固体和液体型两类，一般液体型的粘合作用较大，固体型（也称“干燥粘合剂”）往往兼有稀释剂的作用。润湿剂和粘合剂的合理选用及其用量的恰当控制关系到片剂的成型，影响到有效成分的溶出及片剂的生物利用度。常用的润湿剂与粘合剂有以下品种。
1.水。一般多用蒸馏水或去离子水。易溶于水或易水解的药物则不适用。
2.乙醇。凡药物具有粘性，但遇水后粘性过强而不易制粒；或遇水受热易变质；或药物易溶于水难以制料；或干燥后颗粒过硬，影响片剂质量者，均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。中药浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作润湿剂，用大量淀粉、糊精或糖粉作赋形剂者亦常用乙醇作润湿剂。
3.淀粉浆（糊）。为最常用的粘合剂。使用浓度一般为8%～15%，以10%最为常用。
淀粉浆的制法有煮浆法和冲浆法二种。
4.糊精。主要作为干燥粘合剂，亦有配成10%糊精浆与10%淀粉浆合用。糊精浆粘性介于淀粉浆与糖浆之间，其主要使粉粒表面粘合，不很适用于纤维性大及弹性强的中药制片。
5.糖浆。为蔗糖的水溶液，其粘合力强，适用于纤维性强，适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的药物。使用浓度多为50%～70%，常与?**浆或胶浆混合使用。不宜用于酸、碱性较强的药物，以免产生转化糖而增加引湿性，不利制片。
液状葡萄糖、饴糖、炼蜜都具有较强的粘性，适用的药物范围与糖浆类似，但均具一定引湿性，应控制用量。
6.胶浆类。具有强粘合性，多用于可压性差的松散物或作为硬度要求大的口含片的粘合剂。使用时应注意浓度和用量，若浓度过高、用量过大会影响片剂的崩解和药物的溶出。此类中的阿拉伯胶浆和明胶浆主要用于口含片及轻质或易失去结晶水的药物。另一多功能粘合剂聚乙烯吡咯烷酮（PVP）胶浆，其水溶液适用于咀嚼片；其干粉为直接压片的干燥粘合剂，能增加疏水物的亲水性，有利片剂崩解；其无水乙醇溶液可用于泡腾片的制粒；而5%～10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好粘合剂。
7.微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。
8.纤维素衍生物。羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。
三、崩解剂
除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂。
（一）片剂的崩解机制
片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点：
1.毛细管作用。片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。
2.膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧
甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。
3.产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。
其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。
（二）片剂常用崩解剂
1.干燥。用前100℃干燥1h。本品对易溶物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶物的片剂。因的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度亦不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。
2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200～300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶物；用量为4%～8%，一般采用外加法。
3.低取代羟丙基纤维素（L-HPC）。膨胀度较淀粉大，崩解作用好。
4.泡腾崩解剂。
5.表面活性剂。
（三）片剂崩解剂的加入方法
1.内加法
2.外加法
3.内外加法
4.特殊加入法
①泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形剂制成干燥颗粒后，再行混合。压片颗粒或成品均应妥善贮藏、包装，避免与潮气接触。
②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷在干颗粒上，或溶解于粘合剂内，或与崩解剂混合后加于干颗粒中。
四、润滑剂
压片前必须加入的能增加颗（或粉）粒流动性，减少颗（或粉）粒与冲模与内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。
润滑剂的作用有以下三个方面：①助流性。用以降低颗粒间摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。②抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面，使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力，易于出片，减少冲模摩损。常用润滑剂有：
1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑剂，基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。
2.滑石粉。为白至灰白结晶性粉末，不溶于水；助流性、抗粘着性良好，润滑性附着性较差；用量一般为干颗粒重的3%～6%。
3.聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1%～4%。
4.月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂，可改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为1%～3%。
5.微粉硅胶（白炭黑）。为轻质白无定形粉末，不溶于水，具强亲水性；有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%～3%。
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