中药片剂的辅料(一）
片剂药物若具备以下性质：容易流动；有一定的粘着性；不粘贴冲头和模圈；遇体液迅速崩解、溶解、吸收而产生应有的疗效，就能制得优良的片剂。但实际很少有药物完全具备这些性能，因此，必须另加物料或适当处理使之达到上述要求。
中药片剂所用的辅料系指除主药以外的一切附加物料的总称，亦称赋形剂。
片剂辅料一般包括稀释剂和吸收剂、润湿剂和黏合剂、崩解剂及润滑剂等，需要包衣的片剂还有包衣材料等。辅料必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应、不影响主药的释放、吸收和含量测定，对人体无害，来源广，成本低。
一、稀释剂、吸收剂
稀释剂和吸收剂统称为填充剂。制片困难、处方原料中含浸膏量多或浸膏粘性太大时均须加稀释剂，便于制片。若原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体时，则需预先加适当的吸收剂吸收、然后制片。
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常用的有以下几种：
1、淀粉  本品为白细腻的粉末，性质稳定，含水量一般为12%-15%，淀粉不溶于冷水及醇中，但在水中加热到62-72 0C可糊化。淀粉的种类较多，其中以玉米淀粉较为常用。
淀粉为最常用的稀释剂，亦可作为吸收剂及崩解剂。淀粉的可压性不好，用作稀释剂时，使用量不宜大多，以免压成的药片松散，必要时与具有较强黏合力的糊精、蔗糖等合用，可改善其可压性。
2、糊精  本品为白或微带黄细腻的粉末，不溶于醇，微溶于水，能溶于沸水成黏胶状溶液，并呈弱酸性。糊精是淀粉水解的中间产物，其中成分除糊精外．尚含有可溶性淀粉及葡萄糖等。糊精常与淀粉配合一起作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用。
不同比例糊精与淀粉作填充剂压制片剂能满足片剂的强度和崩解要求。
以上两者应用的历史悠久, 性质稳定, 原料丰富, 价廉易得。中药片剂在选用稀释剂时首先考虑能否选用它们。
3、糖粉  本品为可溶性片剂的优良稀释剂、并有矫味和粘合作用，多用于口含片和咀嚼片；中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物制片．应用糖粉作稀释剂，由于糖粉具有一定的粘件，
可减少片子的松散现象，并能使片剂表面光洁，增加片剂的硬度。糖粉常与淀粉、糊精配合使用，三者选择合适比例配合，可作为乳糖的代用品（乳糖可用淀粉7份, 糊精1份, 糖粉1份的混合物来代替）。糖粉有引湿性，酸性及碱性较强的药物能导致蔗糖转化而增加其引湿性，故不宜用于酸、碱物。
4、乳糖  本品为白结晶性粉末，略带甜味，能溶于水，难溶于醇，性质稳定，可与大多数药物配伍而不起化学反应，乳糖无吸湿性，有良好的可压性，制成的片剂光洁美观、不影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小．是一种优良的片剂稀释剂。乳糖有数种规格。
5、硫酸钙二水物  本品为白粉末，不溶于水，无引湿性，性质稳定并可与多数药物配伍，制成的片剂外观光洁、硬度、崩解度均好。对油类有较强的吸收能力，常作为稀释剂和挥发油的吸收剂，硫酸钙有无水物、半水物和二水物三种形态，作为片剂填充剂一般采用二水物。
6、磷酸氢钙  本品为白细微粉末或晶体，呈微碱性，常用的磷酸钙一般即指磷酸氢钙。磷酸氢钙、磷酸钙物理性状相似，两者均无引湿性，且与易引湿药物同用有减低引湿作用。两者均为中约浸出物、油类及含油浸膏类的良好吸收剂，压成的片剂较坚硬。
7、其他  氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、氢氧化铝凝胶粉及活性炭等，都可作为片剂的吸收剂，用来吸收挥发油和脂肪油。中药片剂有些含有丰富的挥发油和脂肪油，不易压成片剂或片剂的硬度很差(松片)，加入上述物质吸油后可制得合格的片剂。
二、润湿剂与粘合剂
使用这两类赋形剂的目的．是为了将药物细粉润湿、粘合制成颗粒以便于压片。若药物本身具有粘性，如中药浸膏粉及含有粘性成分的药材细粉等，只要加入不同浓度的乙醇或水，即能润湿，并诱发其本身的粘性、使聚结成软材，以利制粒、压片，此乙醇或水称为润湿剂。粘合剂可以是液体或是固体细粉，一般地说，液体的粘合作用较大，容易混匀，而固体粘合剂往往也兼有稀释剂和崩解剂的作用。
常用的润湿剂和粘合剂有以下几种：
1、水  水为润湿剂。凡药物本身具有一定粘性，如中药半浸膏粉或其他粘性物质，用水润湿即能粘结制粒。在转动制粒法中，常以水喷雾润湿制粒，经济实用，但应注意使水分散均匀．以免产生结块现象。
2、乙醇  乙醇为润湿剂。凡具有较强粘性的药物，如某些中药浸膏粉等遇水或淀粉浆后，易结成块，不易制成颗粒；或在加热干燥时易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，使制粒操作困难；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑，崩解越时限等。均应采用乙醇为润湿剂，以克服制粒时困难，并缩短受热干燥时间。
3、淀粉浆  俗称淀粉糊，为最常用的粘合剂。淀粉浆系由淀粉加水在70 0C左右糊化而成的稠厚胶体液，放冷后呈胶冻样。淀粉浆的优点是：能均匀地润湿片剂粉料。制出的片剂崩解性能好；对药物溶出的不良影响小。本品适用于对湿热较稳定的药物．而药物本身又不太松散的品种。一般选用浓度为8％-15％．以10％为最常用，亦有低于 5％或高于20％者，可根据主辅药的粘性、水中可溶性及颗粒松紧要求等适当选用。淀粉浆的制法有：①煮浆法，粘性较强；②冲浆法，未能完全糊化，因此，粘性不如煮浆强，但制粒时较易操作。糊精浆的粘性稍大于淀粉浆, 中药片剂主药粘性不足时常选用, 亦可配成10% 糊精浆与10% 淀粉浆混合使用; 乙醇糖浆试用于用低浓度的乙醇(60% 以下) , 制粒时粘性过强, 无法制粒, 而用较高浓度的乙醇制粒时, 又易产生松裂的情况。乙醇糖浆的配制为: 砂糖5kg+ 水3L → (加热) 溶解乙醇10L →混匀(必要时过滤)。
4、蔗糖浆、饴糖、炼蜜、液状葡萄糖  这四种液体粘性都很强，蔗糖浆适合于中药纤维性强的或质地疏松的，或弹性较大的动物组织类药物，因为这些药物本身粘性极差，且各具有特殊性质，必须用粘性较强的粘合剂，才能粘合成颗粒，压片。一般使用浓度为50%～70% (W/W) ; 液体葡萄糖适用的药物与蔗糖相似, 常用浓度为25%和50%; 饴糖和炼蜜的粘性均很强。常用于纤维性强及质地疏松、容易产生裂片的有片剂。
5、阿拉伯胶浆、明胶浆  两者的粘合力均大。适用于易松散或要求硬度大的片剂。如口含片。常用浓度: 阿拉伯胶浆为10%～ 20% , 明胶浆为10%～15%。使用时必须注意浓度与用量，总浓度太大，用量过多，会影响片剂的崩解度。在淀粉浆中加入20% 的明胶浆(10∶1) , 用于生药片制粒, 片剂的硬度、光滑度、崩解度均较好, 指出淀粉明胶浆是一种优良的粘合剂, 用于提高易碎片的硬度令人满意。
6、纤维素衍生物  甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素等均可用为粘合剂。可用其溶液，也可用其干燥粉末，加水润湿后制粒。纤维素衍生物溶液常用浓度为5％左右，配方中加入量一般为1％—4％。纤维素衍生物的聚合度和取代度不同，其粘度等性质亦不同。
    乙基纤维素溶于乙醇而不溶于水，可用作对水敏感的药物的粘合剂，但对片刘的崩解和药物的释放有阻碍作用．有时用作缓择制剂的辅料。
7、其他  聚维酮（PVP）溶于醇或水，可用其10％左右水溶液作为某些片剂的粘合剂，或用3%-15%的醇溶液，作为对水敏感药物的粘合剂。
海藻酸钠、聚乙二醇及硅酸铝镁等也可用为粘合剂。中药稠膏，既是药物原料，能起作用，又有粘性起粘合剂作用。
三、崩解剂
崩解剂系指加入片剂中能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料。理想的崩解剂，不但能使片剂崩解成颗粒，而且能进一步分散成制粒前的细粉状。事实上，崩解剂的作用是克服粘合剂和压片所需的物理力，若粘合剂的粘合作用较强，则崩解剂的崩裂作用必须更强，才能使片剂中有效成分在胃肠液中释放出来。一般认为，崩解剂应有良好的吸水性能，吸水后能膨胀。片剂中除口含片、舌下片、长效片要求缓缓溶解外，一放都要求迅速崩解、需加入崩解剂。
常用的崩解剂如下：
1、干燥淀粉  本品为最常用的崩解剂。主要用玉米淀粉，用前应在100℃～ 105℃先行干燥1小时，使含水量在8%～ 10% 之间, 用量一般为干燥粒重的5%～ 20%。本品较适用于不溶性或微溶物的片剂，对易溶物的片剂作用稍差。淀粉用作片剂崩解别的缺点：淀粉的可压性不好，用量多时可影响片剂的硬度；淀粉的流动性不好，外加淀粉过多会影响颗粒的流动性。
2、羧甲基淀粉纳（CMS-Na）  本品为优良的崩解剂。为白粉末，具有较强的吸水性和膨胀性，具有在冷水中能较快泡涨的性质, 是性能很好的崩解剂。能吸收其干燥体积30倍的水。充分膨胀后体积可增大200-300倍。吸水后粉粒膨胀而不溶解，不形成胶体溶液，故不致阻碍水分的继续渗入而影响药片的进一步崩解。本品可用作不溶物及可溶物片剂的崩解剂，其崩解作用好；流动性好，可直接压片；用量少不影响片剂的可压性。研究及生产实践表明，全浸膏片用3％的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5％的CMS-Na，能明显缩短崩解时限，增加素片硬度。在抗菌消炎浸膏片中, 以2%CMS-Na外加颗粒中,其片剂崩解效果为佳。在清解灵浸膏片中, 实验认为, CMS-Na的用量以片重的8% (其工艺过程为一半内加, 一半外加) 时崩解效果为好
3、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)  本品为白或类白结晶性粉末，在水中不易溶解。但有很好的吸水性，这种性质大大增加了它的膨润度(膨润度＝膨润增加的体积*100／原来体积)。是一种良好的片剂崩解剂。另一方面它的毛糙结构与药粉和颗粒之间有较大的镶嵌作用，使粘性强度增加，可提高片剂的硬度和光洁度。本品的用量一般为2％-5％。L-HPC具有崩解粘结双重作用，对崩解差的片剂可加速其崩解和崩解后粉粒的细度，对不易成型的药物，可促进其成型和提高药片的硬度。
以淀粉和糊精为填充剂,比较不同崩解剂的崩解性实验结果表明,淀粉的粘合性差,崩解剂的加入使片剂的压缩成形性降低,崩解性能无较大改变;糊精的粘合性很强,崩解剂的加入不影响片剂的压缩成形性,而崩解作用明显,随崩解剂加入量的增加,崩解时间明显下降。其中吸水膨胀性较强的交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及干淀粉的崩解效果好。
其他纤维素衍生物，如羧甲基纤维素，以聚合度高而取代度低的羧甲基纤维素钠崩解作用好；羧甲基纤维素钙亦有良好的崩解作用。
崩解剂的使用方法如下：
(1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部，使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内，与水接触较迟缓，且淀粉等在制粒过程中已接触温和热，因此，崩解作用较弱。
(2) 与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快，但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间，崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。
(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点，是较为理想的力法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量，可按具体品种而定，一般加入比例为内加3份，外加1份。
4、泡腾崩解剂  这是很有效的崩解剂、最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸或酒石酸组成，它们遇水时产生二氧化碳气体．使片剂迅速崩解。为了避免NaHCO3与酸直接接触,增加稳定性, 可以采用聚乙二醇微囊包裹方法将NaHCO3包裹起来。泡腾崩解剂可用于溶液片等，局部作用的也常制成泡腾片、用泡腾崩解剂制成的片剂，应妥善包装，避免与潮气接触。用2%枸橼酸和1.5% NaHCO3细粉组成的泡腾剂与5% 的干淀粉同用, 四虫片的崩解时间较单独分别使用5%、10% 干淀粉的崩解时间平均缩短28min、15.6min。

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