实验八阿司匹林片剂的制备及质量评价
一、实验目的
1、掌握湿法制粒压片法的制备工艺。
2、掌握片剂的质量检查方法。
3、熟悉单冲压片机的结构及使用方法。
二、实验原理
片剂（tablets）：是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。片剂具有剂量准确、化学稳定性好，携带方便，制备的机械化程度高等特点，因此在现代药物制剂中应用最为广泛。
片剂的制备方法
片剂的制备方法按制备工艺分为两大类和四小类：
            湿法制粒压片法
制粒压片法
    干法制粒压片法
    直接粉末（结晶）压片法   
直接压片法
    半干式颗粒（空白颗粒）压片法
本实验进行湿法制粒压片。
湿法制粒压片法工艺流程图：
湿法制粒时需加入适量的粘合剂或润湿剂制备软材，软材的干湿程度对片剂的质量影响较大。在实验中一般凭经验掌握，即以“握之成团，轻压即散”为度。将软材通过筛网制的的颗粒一般要求较为完整，如果颗粒中含细粉太多，说明粘合剂用量太少，若呈线条状，则说明粘合剂用量过多。制好的湿颗粒应尽快干燥，干燥的温度由物料的性质而定，一般在50-60℃，对湿热稳定者，干燥温度可适当提高，湿颗粒干燥后，需过筛整粒以便将粘连的颗粒散开，同时加入润滑剂并与颗粒混匀。
三、实验内容
1、湿法制粒压片法
将已制备的阿司匹林颗粒加入适量润滑剂滑石粉混合均匀，压片。
【处方】
阿司匹林    60.0g
淀粉        12.0g
枸橼酸适量
10%淀粉浆适量
滑石粉适量
制成100片
2、阿司匹林片剂质量评价
(1)重量差异
取供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量。每片重量与平均片重相比，按表中规定，超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
表1  《中国药典》规定重量差异限度
平均片重或标示片重
重量差异限度
0.30g以下
±7.5%
0.30g及0.30g以上
±5%
(2)硬度
硬度(hardness)是片剂的径向破碎力，是评价片剂质量最简便的方法。硬度可用硬度测定仪测定。将药片径向固定在活动柱杆和底片之间，活动柱杆借助弹簧对片剂径向加压，当片剂破碎时，活动柱杆的弹簧停止加压，仪器刻度盘所指示的压力即为片的硬度。测定6片，取平均值
(3) 脆碎度
按《中国药典》2010年版二部附录X G项下检查法，用脆碎度测定仪测定。检查方法及规定如下：片重为0.65g或以下者取若干片，使其总重量约为6.5g；片重大于0.65g者取10片，用吹风机吹去脱落的粉末，精密称重，置脆碎度测定仪中，转动约4 min，取出，同法除去粉末，精密称重，减失重量不得超过1%，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。
(4)崩解时限
崩解是指口服固体制剂在规定条件下全部崩解溶散或成碎粒，通过网筛。
按《中国药典》2010年版二部附录X A项下检查法，使用升降式崩解仪测定。测定方法如下：取药片6片，分别置于吊篮浸入37℃的水中，按一定频率和幅度往返运动，从片剂置于玻璃管开始计时，至片剂破碎并全部固体粒子都通过玻璃管底部的筛网为止，该时间即为该片剂的崩解时间，应符合规定崩解时限，如有1片不符合规定，应另取6片复试，均应符合规定。
表2  《中国药典》规定片剂的崩解时限
片剂
普通片
浸膏片
糖衣片
薄膜包衣片
肠溶包衣片
崩解时限(min)
15
60
60
30
人工胃液中2h不得有裂缝、崩解或软化，人工肠液中60min
四、实验结果
表3  外观、硬度及崩解时限的测定结果
编号
外观
硬度(N)
崩解时限(min)
1
2
3
4
5
6
平均
表4  片重差异的测定结果
tablet2
编号
片重(mg)
编号
片重(mg)
1
11
2
12
3
13
4
14
5
15
6
16
7
17
8
18
9
19
10
20
平均片重：
RSD=
表5  片剂脆碎度的测定结果
批号
片数
试验前重量(g)
试验后重量(g)
脆碎度(%)
1
2
3
五、思考题
片剂质量评价中，分析考察重量差异、硬度和崩解时限的目的。

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