实验二维生素C片剂的制备
一、实验目的
1．掌握湿法制粒压片法与干法制粒压片法的制备工艺。
2．掌握片剂的质量检测方法。
3．熟悉片剂的常用辅料与用量。
4．熟悉单冲压片机的结构及使用方法。
5．了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性、崩解、溶出等）。
二、实验原理
片剂（tablets）系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。它是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低等优点。片剂的制备方法主要有湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法。
湿法制粒压片法的工艺流程见下图
1．主药及辅料的处理
制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、过筛、混合操作。当主药为难溶物时，必须有足够的细度以保证混合均匀及溶出度符合要求。若药物量少，与辅料量相差悬殊时，可用等体积递增配研法混合，一般可混合均匀，若其含量波动仍然较大，可采用溶剂分散法，即将量小的药物先溶于适宜的溶剂中再与其它成分混合，通常可以混合均匀。
2．制湿颗粒
湿颗粒的制造是制片的关键。首先必须根据主药的性质选好润湿剂或粘合剂。制软材时要控制润湿剂或
粘合剂的用量，使软材达到“握之成团、触之即散”，并以握后掌上不粘粉为度。颗粒的大小一般根据片剂大小由筛网孔径来控制，一般大片（片重0.3～0.5g）选用14～16目筛，小片（片重0.3以下）选用18～20目筛制粒。
颗粒一般要求较圆整，可含有一部分小颗粒。如果颗粒中含细粉太多，说明粘合剂用量太少，如果颗粒呈长条状，则粘合剂用量太多，这两种颗粒烘干后往往会太松或太硬，都不符合压片用颗粒要求。
3．干燥、整粒
已制好的湿颗粒应根据主药和辅料的性质于适宜温度（一般控制在50～60℃）尽快通风干燥。对遇湿及热稳定的药物，干燥温度可适当提高。干燥时应注意颗粒不要铺得太厚，以免干燥时间过长而破坏药物，且干燥过程中要经常翻动。干燥后的颗粒往往粘连结块，须再进行过筛整粒，整粒时筛网孔径应与制粒用筛网孔径相同或略小。整粒后加入润滑剂、崩解剂等辅料，混匀，计算片重后即可压片。
4．片重计算
计算片重主要有二种方法，一是测定主药含量，以确定片剂的理论片重，可按以下公式计算。
测得值
干颗粒中主药百分含量量）每片应含主药量（标示量=  三、实验材料和仪器
1、实验材料：Vc、淀粉、糊精、酒石酸、50%乙醇，硬脂酸镁。
2、仪器与工具：单冲压片机、崩解仪、恒温干燥箱、电子天平、16目筛、烧杯、胶头滴管、玻璃棒、白瓷盘。
四、实验内容
1、处方：Vc┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄5.0g
淀粉┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄2.0g
糊精┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄3.0g
酒石酸┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄0.1g
50%乙醇┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄适量
硬脂酸镁┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄┄0.1g
2、制备工艺流程
tablet2
①称取处方量Vc、淀粉、糊精、酒石酸混合均匀。
②用胶头滴管逐滴加入50%乙醇，边加边搅拌，至出现明显的颗粒为止。
③用16目筛制粒，于600C 条件下干燥15分钟后继续用16目筛进行整粒。
④将处方量的硬脂酸镁与整粒的颗粒混合均匀，再用单冲压片机压片，使每片片重0.2g。
3、质量检查
①片重差异检查：任取10片作参考，超出重量差异限度的药片不得多于2片，并不得有1片超出限度一倍。
附1：片重差异公式
单片重-平均片重
片重差异=───────────×100%
平均片重
附2：药典中片重差异规定
平均片重重量差异限度
0.3g以下±7.5%
0.3g或以上±5%
②崩解时限检查法：取3片药片放入升降式崩解仪中（370C），从片剂置于玻璃管中开始计时，使其按一定频率和幅度往复运动，至片剂破碎并全部粒子都通过玻璃管底部的筛网为止。若出现1片或以上未崩解完全则为不合格。
附3：普通片的崩解时限为15分钟。
五、实验结果与讨论
由于实验过程中压片机的故障，未能将制得的颗粒压成片剂，以至于后续的质量检查部分未能做。
注意事项：
（1）Vc在润湿状态较易分解变，尤其与金属（如铜、铁）接触时，更易于变。因此，制备时尽量避免与金属接触，缩短制粒时间，并宜在600C以下干燥。
（2）处方加入酒石酸用以防止Vc遇金属离子变（其对金属离子有络合作用）。也可以改为2%柠檬酸，同样具有稳定作用。
（3）加粘合剂时待出现颗粒时就必须缓慢滴加，避免过快使粘合剂超量。（4）干燥时间要充足，避免过湿发生粘冲现象。
（5）硬脂酸镁应在整粒后才加入，且称量要准确。
（6）要学会正确调节单冲压片机的方法。转动压片机时要匀力匀速，不能随意回转机器。
六、思考题
1、试分析维生素C处方中各辅料成分的作用？
答：维生素C处方中含淀粉、糊精、酒石酸、乙醇、硬脂酸镁等辅料，其中淀粉和糊精为稀释剂，酒石酸为稳定剂（抗氧剂），乙醇为粘合剂，硬脂酸镁为润滑剂。

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