中药片剂优点:
①剂量准确,②质量稳定③生产机械化、自动化程度高④服用、携带、贮藏等较方便⑤品种丰富
缺点:
①制备或贮藏不当会影响片剂的崩解、吸收;
②某些中药片剂易引湿受潮;含挥发性成分的片剂,久贮时其成分含量下降;
③片剂中药物的溶出度和生物利用度较胶囊剂、散剂稍差;
④儿童和昏迷病人不易吞服。
二、中药片剂的类型
1. 按其原料及制法特征,中药片剂可分为四种类型:
(1)半浸膏片:系指将处方部分药材细粉与其余药料制得的稠膏混合制成的片剂,如银翘解毒片等。
(2)全浸膏片:系指将处方全部药材提取制得的浸膏制成的片剂,如通塞脉片等。
(3)全粉末片:系指将处方中全部药材粉碎成细粉,加适宜辅料制成的片剂。如参茸片等。
(4)提纯片:系指以处方药材提取的有效成分或有效部位的细粉为原料,加适宜辅料制成的片剂,如银黄片等。
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2.按给药途径结合制法与作用,片剂可分为以下几类:
(1)口服片:口服普通片(素片和包衣片)、咀嚼片、分散片、泡腾片、多层片
(2)口腔用片:含片、舌下片、口腔唇颊片、口腔贴片
(3)外用片:阴道片、外用溶液片
(4)其他:缓释片、控释片、微囊片、固体分散片
片剂辅料:片剂中除主药以外的一切附加物料的总称,亦称赋形剂。
加辅料目的:确保压片物料的流动性、润滑性、可压性及其成品的崩解性等。
片剂辅料分类:稀释剂与吸收剂、润湿剂与黏合剂、崩解剂及润滑剂。
.稀释剂:适用于主药剂量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏黏性太大而制片困难者
.吸收剂:适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者
二、润湿剂与黏合剂
润湿剂与黏合剂在制片中具有使固体粉末黏结成型的作用。
润湿剂:本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体,适用于具有一定黏性的药料制粒压片。
黏合剂:本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用,以利于制粒和压片的辅料,适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。
1.润湿剂:水、乙醇
2.黏合剂:
淀粉浆(糊)
糖浆、液状葡萄糖、饴糖、炼蜜
胶浆类:阿拉伯胶、明胶、聚维酮(PVP)
微晶纤维素
纤维素衍生物:羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、低取代羟丙
基纤维素(L-HPC),乙基纤维素(EC)——缓释制剂
其他:海藻酸钠、硅酸镁铝、白及胶、聚乙二醇(PEG)4000、中药稠膏干燥黏合剂:改良淀粉、聚乙二醇(PEG)6000、速流乳糖、高纯度糊精
崩解剂:能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小子粒而更利于药物溶出的辅料。
主要作用:消除因黏合剂和高度压缩而产生的结合力。
除口含片、舌下片、长效片外,一般片剂均需加用崩解剂。
中药片剂因大多含有药材细粉或浸膏,其本身遇水后能缓缓崩解,故一般不另加崩解剂。
1.片剂的崩解机理★
(1)毛细管作用:崩解剂在片中形成许多易于被水润湿的毛细管通道,且在水性介质中呈现较低的界面张力,当片剂与胃肠液接触后,水即从这些亲水性通道进入片剂内部,使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物、纤维素衍生物的崩解作用多与此相关。
(2)膨胀作用:片剂中的崩解剂吸水后,因其自身充分膨胀而体积显著增大,促使片剂的结合力瓦解而崩散。体积膨胀越大崩解效果越好,羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用即在于此。某些药物因溶解时产热而使片剂中残存的空气膨胀,对促进片剂崩解也有一定作用。
(3)产气作用:泡腾崩解剂遇水产生气体,借气体的膨胀而使片剂崩解。
(4)其他作用:可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解;表面活性剂因能改善颗粒的润湿性,而促进崩解;辅料中加用了相应的酶,因酶解作用而有利于崩解等。
2.片剂常用崩解剂
主要品种:干燥淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、羟丙基淀粉、微晶纤维素、交联聚维酮(交联PVP)、海藻酸钠等。
(1)内加法:将崩解剂与主药等混合后制粒,崩解作用起自颗粒内部,一经崩解便成粉粒,有利于药物成分溶出。但由于淀粉在制粒中已接触湿和热,因此崩解作用不强。
(2)外加法:将崩解剂混匀于整粒后的干颗粒中压片,崩解作用起自颗粒之间,崩解速度较快。但因颗粒内无崩解剂,故不易崩解成粉粒。若用量太大,可因细粉量过多导致压片困难或片重差异大。必要时可将淀粉制成空白颗粒与药物颗粒混匀后压片。
(3)内、外加结合法:即将用量50%~75%的崩解剂内加制粒,其余外加在干颗粒中,当片剂遇水时首先崩解成颗粒,颗粒继续崩解成细粉,药物成分溶出较快。
(4)特殊加入法
①泡腾崩解剂酸、碱性组分应分别与处方药料或其他辅料制成干颗粒后,临压片时混匀。在生产和贮存过程中,要严格控制水分,避免与潮气接触。
②表面活性剂的加入,一般制成醇溶液喷于干颗粒上,密闭渗吸;或制粒时溶于黏合剂内;或与崩解剂混匀后加于干颗粒中。
四、润滑剂
压片前必须加入的能增加颗粒(或粉末)流动性,减少颗粒(或粉末)与冲模内摩擦力,具有润滑作用的物料称为润滑剂。
助流剂
抗黏着剂
润滑剂
润滑剂的作用★:
①降低压片颗粒(或粉粒)相互间的摩擦力,增加颗粒(或粉粒)的流动性,利于准确加料,减少片重差异。
②避免粉粒在冲、模表面附着,确保片面光洁。
③降低粉粒或片剂与冲、模间的摩擦力,利于正常压片,并易于出片,同时减少冲、模磨损。
常用润滑剂有:硬脂酸镁、硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙、滑石粉、聚乙二醇(PEG)、月桂醇硫酸镁(钠)(十二烷基硫酸镁)、微粉硅胶

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