(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利说明书
(10)申请公布号 CN 102918039 A
(43)申请公布日 2013.02.06
(21)申请号 CN201180013511.1
(22)申请日 2011.03.10
(71)申请人 惠氏有限责任公司
    地址 美国新泽西州
(72)发明人 S.M.沙 C.R.迪奥里奥 E.C.埃尔恩斯佩格 X.蒙 K.A.阿尔沙雷菲 J.M.科亨
(74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司
    代理人 刘健
(51)Int.CI
      C07D471/00
                                                                  权利要求说明书 说明书 幅图
(54)发明名称
      甲基纳曲酮的口服制剂和亲脂盐
(57)摘要
      本发明提供了包含甲基纳曲酮或其盐的组合物，及其用于口服施用的组合物和制剂。
法律状态
法律状态公告日
法律状态信息
法律状态
权 利 要 求 说 明 书
38所1. 式(I)的盐：       
其中A<sup>-</sup>是两亲型药学上可接受的赋形剂的阴离子。       
2. 根据权利要求1所述的盐，其中所述药学上可接受的赋形剂具有3或更低的pK<sub>a</sub>。       
3. 根据权利要求1所述的盐，其中所述药学上可接受的赋形剂包含硫酸根(-OSO<sub>3</sub><sup>-</sup>)基团。       
4. 根据权利要求1-3中任一项所述的盐，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的或不饱和的、支链的或直链的、环状的或无环的C<sub>4-30</sub>脂族基，其任选地被取代。       
5. 根据权利要求1-3所述的盐，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C<sub>4-30</sub>烷基。       
6. 根据权利要求1-3所述的盐，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C<sub>7-15</sub>烷基。       
7. 根据权利要求1-3所述的盐，其中所述药学上可接受的赋形剂包含C<sub>12</sub>正烷基。       
8. 根据权利要求1所述的盐，其中A<sup>-</sup>是十二烷基硫酸根。       
9. 用于口服施用的药物组合物，其包含根据权利要求1-8中任一项所述的盐。       
10. 用于口服施用的药物组合物，其包含固体剂量的甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐和两亲型药学上可接受的赋形剂。       
11. 权利要求10 的药物组合物，其中当溶解于溶液中时，所述甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐和两亲型药学上可接受的赋形剂形成离子对。       
12. 权利要求11 的药物组合物，其中当所述甲基纳曲酮或其药学上可接受的盐和两亲型药学上可接受的赋形剂溶解于pH大于约1并且小于约4的溶液中时形成离子对。       
13. 权利要求12 的药物组合物，其进一步包含崩解剂。       
14. 权利要求10-13中任一项的药物组合物，其中至少50%的组合物在约15分钟内溶解于具有100 rpm的转桨的溶解装置中的37℃的900 ml 0.1 N HCl中。       
15. 权利要求14的组合物，其中至少75%的组合物在约15分钟内溶解于具有100 rpm的转桨的溶解装置中的37℃的900 ml 0.1 N HCl中。       
16. 权利要求15的组合物，其中至少90%的组合物在约10分钟内溶解于具有100 rpm的转桨的溶解装置中的37℃的900 ml 0.1 N HCl中。       
17. 权利要求10-16中任一项的组合物，其中所述组合物在溶液中在1-4之间的pH时具有至少0.25的甲基纳曲酮的表观辛醇/水分配系数。       
18. 根据权利要求17所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为1。       
19. 根据权利要求18所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为10。       
20. 根据权利要求19所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为20。       
21. 根据权利要求20所述的组合物，其中所述表观分配系数至少为30。       
22. 根据权利要求10-21中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂具有3或更低的pK<sub>a</sub>。       
23. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包括硫酸根(-OSO<sub>3</sub><sup>-</sup>)基团。       
24. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的或不饱和的、支链的或直链的、环状的或无环的C<sub>4-30</sub>脂族基，其任选地被取代。       
25. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C<sub>4-30</sub>烷基。       
26. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含饱和的、直链的、无环的、未被取代的C<sub>7-15</sub>烷基。       
27. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂包含C<sub>12</sub>正烷基。       
28. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂是阴离子表面活性剂。       
29. 根据权利要求10-22中任一项所述的组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂是十二烷基硫酸钠(SDS)。       
30. 根据权利要求10-29中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含式(I)的化合物：       
其中A<sup>-</sup>是两亲型药学上可接受的赋形剂的阴离子。       
31. 根据权利要求10-30所述的组合物，其中所述崩解剂是泡腾崩解剂。       
32. 根据权利要求10-30所述的组合物，其中所述崩解剂是碳酸氢盐。       
33. 根据权利要求10-30所述的组合物，其中所述崩解剂是碳酸氢钠。       
34. 根据权利要求9-33中任一项所述的组合物，其中基于组合物的总重量，所述组合物包含约5%-约80%的药学上可接受的赋形剂。       

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