目前片剂制备过程中辅料应用的概况
片剂制备过程中，辅料是必不可少，为片剂的制备过程、稳定性及溶出度等方面起到重要作用。随着片剂剂型的不断发展，分散片、缓释控释片等新剂型的出现，对辅料的要求也越来越高。因此，本文对目前片剂制备过程中辅料的应用情况进行综述。
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在片剂的制备过程中，辅料作为一种赋形剂和附加剂必不可少，根据在片剂中起到的作用，辅料分为：填充剂、崩解剂、润湿剂和润滑剂等。
一、填充剂
一般又称为稀释剂，是指用来增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。
（1）淀粉、糊精：淀粉稳定、吸水膨胀、不溶于水、可压缩性差、泽好，为常用的辅料，常与糖粉、糊精等合用。糊精为淀粉不完全水解的产物，若使用不当，常影响药物的溶出度等，常做填充剂，也常做为干黏合剂。（2）蔗糖、乳糖：蔗糖有矫味和黏合作用，但用量不
能超过20%，否则引湿性大，使制粒、压片都发生困难，适于口含片，也用于口服溶液片。常与淀粉、糊精等合用。乳糖可溶于水，性质稳定，无吸湿性，压缩成型性和流动性较好，压成的片剂的表面光亮美观，片剂硬度较大，药物的溶出度较好。但乳糖价格较贵，在国内应用不多。（3）预胶化淀粉、微晶纤维素、甘露醇：预胶化淀粉流动性、可压性、崩解性均好，并有自身润滑性和干黏合性，常用于粉末直接压片。微晶纤维素可压性好，有较强的结合力，压成的片剂有较大的硬度，崩解性好，用于粉末直接压片。甘露醇稳定无吸湿性，易溶于水，所制片剂光滑美观。溶解时吸热，口感好，多用于咀嚼片。
二、黏合剂
对无黏性或黏性不足的物料给予黏性，从而使物料聚集成粒的辅料。
tablet的用法（1）淀粉浆、糊精、胶浆：淀粉浆具有润湿和黏合作用，制成的片劑崩解性能好，适用于对湿热稳定的药物制粒，常用浓度为8%-15%。糊精常做干燥黏合剂，但黏性较糖粉弱，常与淀粉浆混合作为黏合剂使用。胶浆黏性很强，适用于质地疏松又不易用淀粉浆作为黏合剂的药物及含片的制粒，常用10%-25%的阿拉伯胶浆，10%-20%明胶胶浆等。（2）糖粉和糖浆、糊精：糖粉和糖浆黏性很强，可增加片剂硬度和片面光洁度，适用于质地疏松、纤维较
多的中药材和易失去结晶水的药物制粒。糊精常做干燥黏合剂，但黏性较糖粉弱，常与淀粉浆混合作为黏合剂使用。（3）微晶纤维素、羟丙甲基纤维素、聚维酮：微晶纤维素具有良好的流动性和可压性，常作为干燥黏合剂，适用于粉末直接压片。羟丙甲基纤维素稳定性高好、水中易溶胀，崩解快，溶出速度快，可用作粉末直接压片的干黏合剂，常用浓度为2%-5%。聚维酮吸湿性强，改善了药物的润湿性而有利于药物溶出。常用其3%-15%的醇溶液，常用于对水敏感的药物，也适用于疏水物；制成的颗粒可压性好，且是“一步制粒”制粒的良好黏合剂。
三、崩解剂
能促进片剂在胃肠中快速崩解成细小粒子的辅料。
（1）干淀粉、羧甲淀粉钠：干淀粉吸水性较强，吸水膨胀率约为186%，有些药物如水杨酸、对氨基水杨酸钠可使淀粉胶化，故可影响其崩解作用。适用于水不溶性或微溶物，用量一般为配方总量的5%-20%，如用湿法制粒，应控制湿颗粒的干燥温度，以免淀粉胶化而影响其崩解作用。羧甲淀粉钠流动性、可压性好，其吸水后膨胀率为原体积的300倍，具有良好的崩解性能，既适用于不溶物，也适用于水溶物的片剂。（2）低取代-羟丙
纤维素、交联羧甲纤维素钠：低取代-羟丙纤维素崩解性能远优于淀粉，吸水膨胀率为500%-700%，做崩解剂的用量为2%-5%，适用于不溶物，也适用于水溶物的片剂。交联羧甲纤维素钠水中溶胀不溶解，有较好的崩解性和流动性，引湿性较大，常用量为5%，当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀粉合用时崩解作用会降低。（3）交联聚维酮、泡腾崩解剂：交联聚维酮水中溶胀不溶解，无黏合性，吸水速度快，崩解效果好，但引湿性较大，交联聚维酮为新型的优良崩解剂，片中用量较少，效果好。泡腾崩解剂遇水产生二氧化碳气体，使片子迅速崩解，注意严格防水，最常用的是由碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物，为泡腾片专用。
四、润滑剂
润滑剂能降低颗粒之间的摩擦力，从而改善粉体流动性，减少片重差异；防止压片时物料黏着冲头和冲模表面，以保证压片操作的顺利进行以使片剂表面光洁；降低压片和推出片时片与冲模壁之间的摩擦力，以减少冲模的磨损和使片剂容易脱离冲模，有利于出片。（1）硬脂酸镁、滑石粉：硬脂酸镁疏水性润滑剂，附着性好，但助流性较差，用量大时片剂不易崩解或裂片。应用广泛，常用量为0.1%-1%，本品为碱性，在碱性不稳定的药物不易使用，如
使用不当可影响片剂崩解和药物的溶出度。滑石粉与多数药物不起作用，价廉、助流、质重易分层，常与硬脂酸镁合用，常用量为0.1%。（2）十二烷基硫酸钠、液状石蜡：十二烷基硫酸钠水溶性润滑剂，并有崩解作用，常与硬脂酸镁合用改善片剂的润湿性。液体石蜡单独使用时不易分布均匀，需与滑石粉合用，常用量为0.5%-1%。（3）聚乙二醇、微粉硅胶：聚乙二醇水溶性润滑剂，常用于溶液片、泡腾片、分散片等。微粉硅胶流动性好，亲水性强，对药物有吸附作用，常用于粉末直接压片。
随着片剂制备技术的不断成熟，新的片剂剂型的出现，对辅料的要求将更高。随着辅料研究的不断深入，新型的辅料也将应用到片剂的制备过程中。
参考文献
[1]黄胜炎.中国药学杂志[J].1989（24）：262.
[2]倪宏.现代应用药学[J].1988，5（5）：26.

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