阿哌沙班市场调查
2020-11-30
一：基本信息
中文名称:阿哌沙班
中文别名: 阿毗沙班;4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-基)苯基]-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-甲酰胺;4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-7-氧代-6-[4-(2-氧代-1-基)苯基]-1H-唑唑并[3,4-C]吡啶-3-羰胺;阿派沙班
英文名称:Apixaban
英文别名: 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl] -4,5,6,7-tetrahydro-1H -pyraz olo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
CAS:503612-47-3
分子式:C25H25N5O4
分子量:459.4971
结构式：
商品名：ELIQUIS
规格：2.5mg
适用证：用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件。与传统抗凝血药相比，阿哌沙班的安全性和耐受性更好，剂量固定，食物与药物的相互作用较小，无需常规凝血监测或剂量调整，应用方便。
用法用量：本品推荐剂量为每次2.5mg，每日两次口服，以水送服，不受进餐影响。首次服
药时间应在手术后12~24小时之间。在这个时间窗里决定服药具体时间时，医生需同时考虑早期抗凝预防VTE的潜在益处和手术后出血的风险。
对于接受髋关节置换术的患者:推荐疗程为32到38天
对于接受膝关节置换术的患者:推荐疗程为10到14天
药理作用：
阿哌沙班是一种强效、口服有效的可逆、直接、高选择性的Xa因子活性位点抑制剂，其抗血栓活性不依赖抗凝血酶III。阿哌沙班可以抑制游离及与血栓结合的Xa因子，并抑制凝血酶原活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响，但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过对Xa因子的抑制，阿哌沙班抑制凝血酶的产生，并抑制血栓形成。在动物模型中进行的临床前试验结果显示，阿哌沙班在不影响止血功能的剂量水平下，具有抗栓作用，可预防动脉及静脉血栓。
2、原研及专利情况
2007年4月26日，BMS联手辉瑞，宣布合作开发BMS所拥有的新型口服抗凝剂阿哌沙班作为华法林的升级替代产品。根据合作协议，辉瑞将向百时美施贵宝支付2.5亿美元预付款，承担抗凝剂阿哌沙班的全部开发费用的60%（从2007年1月1日起开始执行），而百时美施贵宝将承担剩余的40%，从而获得该药共同研发及销售权。
2011年5月20日，阿哌沙班在欧盟获批上市;2012年12月28日获FDA批准;2013年1月进入中国，并在2017年进入了新版医保目录，用于髋关节或膝关节择期置换术的成年患者，预防静脉血栓栓塞事件。
化合物专利WO2003/049681。
与其他重磅药物上市之后的情形相似，阿哌沙班原研药与仿制药的博弈一直持续，突出表现在围绕阿哌沙班展开的专利挑战与保卫战。为了在阿哌沙班专利到期之前获得仿制药合法上市销售的资格，多家制药商曾向FDA提交了阿哌沙班的ANDA申请，在申请中提出了针对阿哌沙班处方的PIV专利挑战，这其中包括了中国本土的两家制药企业东阳光药业及华海药业。2017年4月，BMS和辉瑞联合向16家制药公司提起了十项专利侵权诉讼，用于阻止仿制药的上市。
在国内，润诺公司于2012年就专利号为02821537.0的发明专利向国家专利复审委员会提出了专利无效宣告请求。一审判决、复审决定均认定该专利无效，BMS向北京市高院提出上诉，最终高院做出裁决，对一审及复审的判决认定予以撤销。
中国化合物专利CN1578660（CN02821537.0）于2022年9月到期。该化合物专利-含有内酰胺的化合物及其衍生物作为Xa因子的抑制剂，在国内于2019年12月30日被最终无效。
信息专利室;中国裁判文书网
3、市场背景
据报道，2017年全球抗凝药物销售额338亿美元，同比增长14%，其中口服抗凝血药物的占比超过50.8%。作为新型口服抗凝血药物中的潜力品种，上市较晚的阿哌沙班较此前的利伐沙班及达比加酯具有更加出的安全性表现，更容易得到医生体的青睐，自2014年以来该药物的市场迅速增长，2017年，阿哌沙班超过利伐沙班，成为全球最畅销的抗凝血药物。
Eliquis作为全球最畅销的药物之一，2018年该药为辉瑞带来了34亿美元的销售，为BMS带来了64亿美元的销售，该药也是BMS仅次于肿瘤免疫疗法Opdivo的第二大畅销药。
据EvaluatePharma近日发布的一份报告，在2020年，Eliquis销售额将在2019年的基础上新增10.8亿美元。而GlobalData在今年11月发布的一份预测报告，在2025年，Eliquis的全球销售额将达到187亿美元，成为仅次于默沙东Keytruda的全球第二大畅销药物。
4、国内厂家信息
NMPA网上数据显示，目前为止已经获得批文国产企业有如下企业：
批准文号
公司名称
产品名称
类型
批准日期
国药准字H20203340
齐鲁制药（海南）有限公司
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2020/7/21
国药准字H20203204
江西青峰药业有限公司
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2020/5/12
国药准字H20193003
江苏豪森药业集团有限公司
（在国内该产品的首仿）
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2019/1/9
国药准字H20203434
江苏嘉逸医药有限公司
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2020/8/17
国药准字H20193134
正大天晴药业集团股份有限公司
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2019/5/15
国药准字H20193301
四川科伦药业股份有限公司
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2019/11/4
国药准字H20203336
南京正大天晴制药有限公司
阿哌沙班片
片剂 2.5mg
2020/7/21
国内制剂参考价格：
商品名
tablet的用法
生产厂家
产品名称
规格
参考价格
安倍宁
南京正大天晴制药有限公司
阿哌沙班片
2.5mg*14片
398￥
泽昕
江苏豪森药业集团有限公司
阿哌沙班片
2.5mg*14片
399￥
诗抗
江西青峰药业有限公司
阿哌沙班片
2.5mg*10片
180￥
艾乐妥Eliquis
BMS/辉瑞
阿哌沙班片
2.5mg*10片
570￥
制剂产品图片：
豪森药业阿哌沙班(泽昕)

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