注射用尼可地尔(瑞科喜)优势总结
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尼可地尔化学名称为N-(2-羟乙基)烟酰胺硝酸酯;白晶体;可完全溶解于甲醇、乙醇(99.5)、醋酸(100)中,稍易容于醋酸苷,难溶于水。
现有片剂、注射液具有稳定性差、对光、温度敏感的缺点。我公司生产的注射用尼可地尔为全球首家冻干粉针剂,拥有自主知识产权的组合物发明专利(专利号:ZL200910076907),解决了尼可地尔难溶于水及稳定性差的缺点,填补了国内只有口服剂型无注射剂的空白。现将具体优点表述如下:
1、尼可地尔作为首个钾离子通道开放药物,具有类硝酸酯与钾离子通道开放双层作用,既能减轻症状又能改善预后,显著降低心绞痛患者心血管事件发生率,填补了心绞痛双层作用的市场空白,是理想的心绞痛药物。
目前临床使用的心绞痛药物,比如硝酸酯类、钙离子拮抗剂,或者是阿司匹林、他汀类,要么只能缓解症状,要么只能改善预后,缺乏一种既能减轻症状,又能改善预后的药品。尼可
地尔是第一个用于临床的钾离子通道开放药物,既有类硝酸酯结构,也有钾离子开放作用。类硝酸酯作用可以扩张大冠脉,钾离子通道可以扩张微血管,所以尼可地尔这种独特的作用机理,使其在心血管方面既能及时减轻症状,又能长期改善预后,显著降低患者的心血管事件发生率,填补了心绞痛的市场空白。
2、注射用尼可地尔与临床常用心绞痛药物相比具有无耐药,24小时持续有效,与硝酸酯类无交叉耐药及副作用低、不良反应少等特点,并可减少全因死亡率,降低心血管事件的发生率。
3、注射用尼可地尔相对于尼可地尔片剂具有起效时间快的优点,对于急性心绞痛患者及急诊患者更有价值。
尼可地尔片剂(喜格迈)的起效时间大约为30分钟,而注射用尼可地尔静脉注射的起效时间为1-2分钟,远高于尼可地尔片剂,更具临床意义。
4、注射用尼可地尔作为针剂,相对于片剂,更适用于服药困难的患者,填补了尼可地尔的剂型空白。
5、注射用尼可地尔相对于口服片剂,生物利用度更高。
尼可地尔片剂的生物利用度大约为75%,而针剂的生物利用度为100%。
综上所述:注射用尼可地尔(瑞科喜)的获批填补了国内无注射剂的空白,为心绞痛的提供了新的选择,可显著改善心绞痛患者的长期预后。
tablet的用法 北京四环科宝制药有限公司
2014年4月2日
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