微粉硅胶在药物制剂生产中的应用
作者：佚名    科研信息来源：本站原创    点击数： 96    更新时间：2005-6-10
[关键词]：新型药用辅料,微粉硅胶,药剂生产
健康网讯：
    目前，新型药用辅料已成为药学的攻关难题。药物制剂是由主药、辅料及工艺组合而成的最终产品，辅料是其中必不可少的重要组分。辅料的质量、性能对制剂的质量至关重要，辅料的发展更是新制剂和新剂型发展的基础。
    1　辅料研制现状
    在全世界，特别是发达国家，投入大量资金和人员，根据制剂的要求，研究医药所需要的各种不同规格、不同性能的辅料。目前国外辅料的种类已达近400种。与之相比，我国的辅料研究一直处于低水平，从事辅料研究的人员少，已有的产品生产规模小、品种少、规格不全，或虽有产品但质量不稳定，这已成为新制剂开发的主要矛盾之一。
    2　微粉硅胶的应用
    2.1　优势
    微粉硅胶即二氧化硅，别名白炭黑、硅胶、沉淀硅胶、Silicon Gel，Precipitated Silica，White Carbon等。分子式为 SiO2·nH2O相对分子量为60.08。
    微粉硅胶是目前发达国家用作药品制剂的一种新型辅料，是一种高纯度、流动性很好的白粉末，在片剂制作过程中是极好的流动促进剂，可以极大地改善颗粒流动性，提高松密度，使制得的片剂硬度增加，崩解时限缩短，从而提高药物溶出速度。由于大多数中成药的浸膏有潮湿、吸湿的特性，而微粉硅胶具有吸附水分、促进流动的特性，非常适合中药企业使用。
    与传统的药用辅料（如糊精、淀粉、硬脂酸镁等）相比，微粉硅胶具有以下显著优点：1)是单一无机化合物，化学、物理性能稳定，不会与药品制剂中的主要成分起反应，可确保药物疗效；2）具有很好的吸水性，可使药品的崩解时限缩短而不影响制剂的赋形;3)不含淀粉、蛋白质，制剂不会霉变而导致药物失效;4)在药品制剂分析时能单独分离，对常规容量分
析、可见紫外光分光光度及谱分析，甚至离子谱分析均不产生干扰，影响分析的准确性；5)在药物体内代谢过程中以原形排出，不被代谢吸收，保证了药物不良反应降至最低。
    2.2　应用 tablet的用法
    微粉硅胶在制药行业中作为润滑剂和助流剂。润滑剂可减少冲模的摩擦，增加颗粒的滑动性，使其填充良好，片剂密度分布均匀，也保证了推出片剂的完整性。助流剂减少了颗粒间的摩擦力，增加了流动性，可满足高速转动的压片机所需迅速、均匀填充的要求，也能保证片重差异符合要求。此外，微粉硅胶还可作为抗结剂、消泡剂、澄清剂、助滤剂和载体。
    目前，微粉硅胶作为药品制剂辅料，国家尚未颁布统一标准，各制药企业都选用食品添加剂级的微粉硅胶。在药剂制造中，它主要用作崩解剂、抗黏剂（Anticaking Agemt）、助流剂（Glidant）。以提高药物溶出速度。在颗粒剂（Granular）制造中，可用作内干燥剂 (Desiccant），以增强药物的稳定性。它也是微囊材料之一，加人囊中能使微囊的密度和比表面积增加，流动性增强，本品还可以作为助滤剂、澄清剂和消泡剂，以及液体制剂的助悬剂、增稠剂等。
    2.3　应用实例
    2.3.1　缓释/快速释放的吠喃妥因胶囊
    缓释混合物：呋喃妥因161.1mg,Carbopol 934p 28.32mg, PVPK-932 88.17mg,滑石粉3.54mg，二氧化硅23.54mg,Dipac 61.95mg,硬脂酸镁7.08mg;速释混合物：呋喃妥因大晶型 (Macrodantin）50.0mg.滑石粉23.0mg,淀粉38.0mg,无水乳糖 214.0mg。将两种混合物都装在同一个0号胶囊中，先填速释物 325mg,再填缓释物354mg。按USP标准检验，1h后药物释放 15%，6h后，释放50%。
    2.3.2　盐酸金霉素片
    处方：盐酸金霉素500亿单位，微晶纤维素24.5kg，干淀粉 8kg，二氧化硅（助流剂）2kg，硬脂酸镁1.4kg。将上述成分分别过筛、混匀，过20目筛后，混合20min，压片即得。
    2.3.3　左旋多巴包衣粉剂
    取左旋多巴细粉100g,羟丙基甲基纤维素6%（占包衣材料组成量，下同），乙基纤维素1%，乙酰酯化单甘油脂1%，钛白粉 0.8%，二氧化硅0.5%，糖精钠及有机溶剂适量。制法：先将包衣材料以常法制成包衣液，再用25g包衣液对药物进行喷雾包衣，红外线干燥，
过42目筛即得。本品能减少左旋多巴口服后的不良反应。
    2.3.4　杜仲糖衣片
    杜仲浸膏、杜仲叶细粉、淀粉和糊精，加微粉硅胶0.5%，用 10%淀粉浆，制粒，于70℃以下烘干，过30目筛，加入微粉硅胶（助流剂）0.5%，混匀，压片包衣，即得。
    3　小结
    作为新型药用辅料，与传统的药用辅料硬脂酸镁相比，微粉硅胶具有很多优点。硬脂酸镁只具有润滑作用，而微粉硅胶具有抗结、润滑、吸附、载体等多种功能，因此，以微粉硅胶制造的颗粒、片剂，泽均匀、光洁度好。我国较大的制药企业都已逐步采用二氧化硅作为药品制剂的辅料，这对提高药品的质量、性能起到了显著作用。为此国家科技部已将微粉硅胶的研发列为医药产业中重点扶持的项目。 （中国药业第14卷第5期）

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