阿司匹林处方设计报告
名称：阿司匹林片处方设计
班级：药学2014-2班tablet5
组员：丁明明、孙晓燕、赵爽、邱凡、马跃江
组员分工：实验设计：丁明明、邱凡、赵爽
Word制作：丁明明、邱凡、赵爽
PPT制作：马跃江
讲解：孙晓燕
日期：2017年12月6日
一、立题依据与项目背景
1、片剂
片剂是在丸剂使用基础上发展起来的，它创用于十九世纪40年代，到19世纪末随着压片机械的出现和不断改进，片剂的生产和应用得到了迅速的发展。近十几年来，片剂生产技术与机械设备方面也有较大的发展，如沸腾制粒、全粉末直接压片、半薄膜包衣、新辅料、新工艺以及生产联动化等。中药片剂的研究和生产仅在50年代才开始，随着中药化学、药理、制剂与临床几方面的综合研究，中药片剂的品种、数量不断增加，工艺技术日益改进，片剂的质量逐渐提高。中药片剂在类型上除一般的压制片、糖衣片外、还有微囊片、口含片、外用片及泡腾片等。在片剂生产工艺方面逐渐摸索出一套适用于中药片剂生产的工艺条件，如对含脂肪油及挥发油片剂的制备，如何提高中药片剂的硬度、改善崩解度、片剂包衣等逐渐积累经验，使质量不断提高。此外，对中药片剂中药物的溶出速率和生物利用度等方面的研究，已在逐步开展。总之目前片剂已成为品种多、产量大、用途广，使用和贮运方便，质量稳定剂型之一，片剂在中国以及其他许多国家的药典所收载的制剂中，均占1/3以上。片剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。中药还有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。片剂以口服普通片为主，另有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、可溶片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片、缓释片、控释片、肠溶片与口崩片等[1]。片剂的化学稳定性较其他的剂型较好，体积较小、致密，受外界空气、光线、水分等因素影响较少；
生产机械化、自动化程度较高，易于生产、产量大、成本及售价较低，易于大众患者所接受；计量准确，含量均匀以片数作为计量单位，在服用时容易计算药量；携带、运输、服用均较方便；可以制成不同类型的各种片剂(如速效片、控释片、咀嚼片等)，以满足不同临床医疗的需要。
新型辅料：近年来，对药品质量的要求的提高，新剂型的开发和制
剂技术装备的发展，促进了药用辅料的研究与开发。虽有很多传统辅料仍在沿用，但不少新辅料的采用对药品生产工艺，外观及内在质量(疗效，生物利用度，稳定性等) 都有明显的改进。尤其在片剂领域内, 提出了溶出度，生物利用度等要求，发展了缓释、控释等剂型，以及采用“一步法”制粒，干压制粒，直接压片和薄膜包衣等新工艺，新设备，都对
辅料的性能提出了流动性、可压性、崩解性和成膜性等。新的要求药物辅料对药物制剂的剂型创造，品种更新，质量提高与工艺改进均有重要作用。新型辅料有：可压性淀粉（亦称为预胶化淀粉）CMS-2Na、羟丙基甲纤维素 HPMC、淀粉乙醚钠、低取代羟丙基纤维素 LS2HPC、微晶纤维素、聚四氟乙烯、聚乙烯氧化偶氮酮、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂、脱脂大豆饼抽提物、甲壳素和脱乙酰甲壳素，苯二甲酸醋酸纤维素(CAP) 乳胶水分散体等。
片剂制备工艺：根据压片的工艺路线不同把压片方法分为湿法制粒压片法、干法制粒压片法及粉末直接压片法三类而崔福德药剂学把压片方法分为两大类：制粒压片法及直接压片法，或四小类：湿法制粒压片法、干法制粒压片法、粉末直接压片法及半干式颗粒压片法的方
法。湿法制粒压片法是指将湿法制粒的颗粒经干燥后压片的方法；干法制粒压片法是指将干法制粒的颗粒进行压片的方法，是将药物和辅料的粉末混合均匀压缩成大片状或板状后粉碎成所需大小颗粒的方法，
粉末直接压片法是指不经过制粒过程直接把药物和辅料的混合物进行压片的方法；半干式颗粒压片法是指将药物粉末和预先制好的辅料颗粒空白颗粒混合进行压片的方法。
2、阿司匹林Asipilin Aspirin
C9H8O4 180.16
本品为2-（乙酰氧基）苯甲酸。按干燥品计算，含C9H8O4不得少于99.5%。
2.1理化性质本品为白结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶，在或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解[2]。熔点：136-140℃；水解性：具有酯键，可发生水解反应；酸性：本类药物因分子结构中具有游离羧基而显酸性，但其酸性强度受苯环的取代位置及苯环上其他取代基的影响。阿司匹林具有邻位取代苯甲酸结构，使酸性增强；吸收光谱特征：结构中含有共轭体系，具有紫外吸收。
2.2稳定性高价金属离子与阿司匹林稳定性研究，提示阿司匹林制剂处方中应避免使用硬脂酸镁等含高价金属离子的辅料，建议采用尼龙筛网过筛[3]。具有酯键，易水解，升高温度可使水解加快。
2.3生物学特性本品解热镇痛作用较强，能降低发热者的体温，对正常体温几乎无影响，但只能缓解症状，不能病因。还可减少炎症部位具有痛觉增敏作用的物质—前列腺素的生成，故有明显的镇痛作
用，对慢性疼痛效果较好。其抗炎抗风湿作用也较强，急性风湿热用药后24-48小时即可退热，关节红肿疼痛症状会明显减轻，还具有抗血小板聚集作用，延长出血时间，防止血栓形成。可广泛用于各种原因引起的发热，头痛，以及牙痛，肌肉痛，关节痛，腰痛，月经痛，术后小伤口痛。对已确诊为风湿热，活动性类风湿性关节炎，幼年性关节炎，骨关节炎等病者，本品可用于维持。这里做的是阿司匹林普通片，普通片主要是解热镇痛作用，短时用药，不得长时用药，否则容易对胃部产生刺激，以及容易造成牙龈等出血。阿司匹林的临床应用：预防心脑血管疾病，防治老年性中风和老年痴呆，增强机体免疫力，抗衰老作用，预防结肠癌，对糖尿病的防治，抗炎抗风湿，皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)，预防消化道肿瘤[4-6]。
2.4临床剂型阿司匹林片，阿司匹林肠溶片，阿司匹林肠溶胶囊，阿司匹林泡腾片，阿司匹林栓。
二、设计方案论证

版权声明：本站内容均来自互联网，仅供演示用，请勿用于商业和其他非法用途。如果侵犯了您的权益请与我们联系QQ:729038198，我们将在24小时内删除。