第一章至第三章教材串讲
一、绪论(1-2分)
一、基本要求
1.常用术语
药剂学、剂型及制剂★★★★
1.1药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
1.2为适应或预防的需要将药物制备成不同的给药形式,称为药物剂型,简称剂型。
1.3制剂:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药物加工制成一定规格,可直接用于临床的药品,称为制剂。
药品标准:
中国药典:版本1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010——9版
部颁标准
药品标准
2.剂型的重要性与分类
一、基本要求
1.常用术语
药剂学、剂型及制剂★★★★
1.1药剂学是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。
1.2为适应或预防的需要将药物制备成不同的给药形式,称为药物剂型,简称剂型。
1.3制剂:根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方,将药物加工制成一定规格,可直接用于临床的药品,称为制剂。
药品标准:
中国药典:版本1953,1963,1977,1985,1990,1995,2000,2005,2010——9版
部颁标准
药品标准
2.剂型的重要性与分类
2.1剂型的重要性★★
①剂型可改变药物的作用性质:硫酸镁口服泻下,注射镇静
②剂型能改变药物的作用速度:注射剂和气雾剂起效快
③剂型可降低(或消除)药物的毒副作用:阿司匹林制成肠溶片
④剂型可产生靶向作用:脂质体具有肝靶向
⑤剂型可影响疗效。
经典真题
多项选择题:
当药物被制成不同的剂型时,可以
A.改变药物作用的性质
B.改变药物作用的速度
C.降低或消除药物的毒副作用
D.产生靶向作用
E.影响药物效果
①剂型可改变药物的作用性质:硫酸镁口服泻下,注射镇静
②剂型能改变药物的作用速度:注射剂和气雾剂起效快
③剂型可降低(或消除)药物的毒副作用:阿司匹林制成肠溶片
④剂型可产生靶向作用:脂质体具有肝靶向
⑤剂型可影响疗效。
经典真题
多项选择题:
当药物被制成不同的剂型时,可以
A.改变药物作用的性质
B.改变药物作用的速度
C.降低或消除药物的毒副作用
D.产生靶向作用
E.影响药物效果
[答疑编号181010101]
『正确答案』ABCDE
『正确答案』ABCDE
2.2剂型的分类方法及其特点★★★
(一)按给药途径分类
1.经胃肠道给药的剂型:如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等.
2.非经胃肠道给药的剂型:如注射剂、喷雾剂、滴眼剂、栓剂、洗剂、软膏剂等。
经典真题
多项选择题:
非经胃肠道给药的剂型包括
A.糊剂
B.注射剂
C.舌下片剂
D.贴剂
E.颗粒剂
(一)按给药途径分类
1.经胃肠道给药的剂型:如常用的散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、乳剂、混悬剂等.
2.非经胃肠道给药的剂型:如注射剂、喷雾剂、滴眼剂、栓剂、洗剂、软膏剂等。
经典真题
多项选择题:
非经胃肠道给药的剂型包括
A.糊剂
B.注射剂
C.舌下片剂
D.贴剂
E.颗粒剂
[答疑编号181010102]
『正确答案』ABCD
『正确答案』ABCD
(二)按分散系统分类
1.溶液型
2.胶体溶液型
3.乳剂型
4.混悬型
5.气体分散型
6.微粒分散型
7.固体分散型
经典真题
多项选择题:
按照分散系统进行分类,药物剂型可分为
A.溶液型
B.胶体溶液型
1.溶液型
2.胶体溶液型
3.乳剂型
4.混悬型
5.气体分散型
6.微粒分散型
7.固体分散型
经典真题
多项选择题:
按照分散系统进行分类,药物剂型可分为
A.溶液型
B.胶体溶液型
C.乳剂型
D.固体分散型
E.注射剂
D.固体分散型
E.注射剂
[答疑编号181010103]
『正确答案』ABCD
『正确答案』ABCD
(三)按形态分类
液体剂型(注射剂、合剂、洗剂等)、气体剂型(气雾剂、喷雾剂)、固体剂型(片剂、丸剂、散剂)和半固体剂型(软膏剂、糊剂)
经典真题
属于固体剂型的有
A.散剂
B.膜剂
C.气雾剂
D.栓剂
E.糊剂
液体剂型(注射剂、合剂、洗剂等)、气体剂型(气雾剂、喷雾剂)、固体剂型(片剂、丸剂、散剂)和半固体剂型(软膏剂、糊剂)
经典真题
属于固体剂型的有
A.散剂
B.膜剂
C.气雾剂
D.栓剂
E.糊剂
[答疑编号181010104]
『正确答案』ABD
『正确答案』ABD
(四)按制法分类
不常用,故不介绍.
3.药剂学的研究内容★
①药剂学基本理论的研究
②新剂型、新辅料、新机械设备的研究与开发
③中药新剂型的研究与开发
④生物技术药物制剂的研究与开发
⑤医药新技术的研究与开发
经典真题
最佳选择题:
药剂学的主要研究内容不包括
A.新辅料的研究与开发
B.制剂新机械和新设备的研究与开发
不常用,故不介绍.
3.药剂学的研究内容★
①药剂学基本理论的研究
②新剂型、新辅料、新机械设备的研究与开发
③中药新剂型的研究与开发
④生物技术药物制剂的研究与开发
⑤医药新技术的研究与开发
经典真题
最佳选择题:
药剂学的主要研究内容不包括
A.新辅料的研究与开发
B.制剂新机械和新设备的研究与开发
C.医药新技术的研究与开发
D.新剂型的研究与开发
E.新化学成分的合成与结构鉴定
D.新剂型的研究与开发
E.新化学成分的合成与结构鉴定
[答疑编号181010105]
『正确答案』E
『正确答案』E
二、散剂和颗粒剂(2-3分)
(一)粉体学
基本概念
1.1粒子大小及测定方法★★★
粒子大小(粒度)是粉体最基本的性质,对粉体的溶解性、可压性、密度、流动性等均有显著的影响。表示粒子大小的方法:
定方向径:在显微镜下按同一方向测得的粒子直径——显微镜法
等价径:即粒子的外接圆的直径
体积等价径:与粒子的相同体积球体的直径——库尔特记数法求得,将粉体分散于电解质溶液中,通过测定溶液电阻的变化,计算粒子直径。
有效径:在液体中具有相同沉降速度的球形颗粒的直径——沉降法,又称为Stokes径。
筛分径:采用过筛的方法来测定粒径,应用范围在45μm以上。我国工业用标准筛用“目”表示筛号,目数越大孔径越小。
经典真题
配伍选择题:
A.定方向径
tablet2 B.等价径
C.体积等价径
D.有效径
E.筛分径
1.粉体粒子的外接圆的直径称为
有效径:在液体中具有相同沉降速度的球形颗粒的直径——沉降法,又称为Stokes径。
筛分径:采用过筛的方法来测定粒径,应用范围在45μm以上。我国工业用标准筛用“目”表示筛号,目数越大孔径越小。
经典真题
配伍选择题:
A.定方向径
tablet2 B.等价径
C.体积等价径
D.有效径
E.筛分径
1.粉体粒子的外接圆的直径称为
[答疑编号181010106]
『正确答案』B
『正确答案』B
2.根据沉降公式(Stokes方程)计算所得的直径称为
[答疑编号181010107]
『正确答案』D
『正确答案』D
3.用库尔特计数器测得的直径称为
[答疑编号181010108]
『正确答案』C
『正确答案』C
4.将粒子混悬于电解质溶液中,根据电阻改变求出粒子粒径的方法属于
[答疑编号181010109]
『正确答案』C
『正确答案』C
1.2表面积、孔隙率、密度、流动性、吸湿性、润湿性★★★
1.2.1表面积是指单位重量或体积的粉体所具有的表面积。
比表面积大,粒径小,粉体的吸附性强,溶解越快
1.2.1表面积是指单位重量或体积的粉体所具有的表面积。
比表面积大,粒径小,粉体的吸附性强,溶解越快
1.2.2孔隙率:粉体层中空隙所占的比例。包括粉体内孔隙率、粉体间空隙率、总空隙率
体积
(1)粉体的真体积(Vt)
(2)粉体内部孔隙的体积(V内)
(3)粉体间空隙的体积(V间)
(4)粉体的充填体积(V=Vt+V内+V间)
1.2.3密度
(1)真密度:M/Vt
(2)粒密度:M/(Vt+V内)
(3)松密度(堆密度):M/V(V=Vt+V内+V间)
1.2.4粉体的流动性
休止角:评价粉体流动性的指标。
休止角(θ)小,流动性好。休止角≤40度时,可以满足生产流动性的需要。
1.2.5粉体的润湿性
粉体的接触角越小,其润湿性越差润湿性好,对于药物溶解和崩解性有利
体积
(1)粉体的真体积(Vt)
(2)粉体内部孔隙的体积(V内)
(3)粉体间空隙的体积(V间)
(4)粉体的充填体积(V=Vt+V内+V间)
1.2.3密度
(1)真密度:M/Vt
(2)粒密度:M/(Vt+V内)
(3)松密度(堆密度):M/V(V=Vt+V内+V间)
1.2.4粉体的流动性
休止角:评价粉体流动性的指标。
休止角(θ)小,流动性好。休止角≤40度时,可以满足生产流动性的需要。
1.2.5粉体的润湿性
粉体的接触角越小,其润湿性越差润湿性好,对于药物溶解和崩解性有利
1.2.6粉体的吸湿性
临界相对湿度CRH(粉体的吸湿量急剧增加,此时的相对湿度即为CRH)。
CRH越小,越易吸潮;CRH越大,则不易吸潮。
经典真题
最佳选择题:
有关粉体的正确表述是
A.粉体的休止角越小,其流动性越好
B.粉体的真体积越大,其真密度越大
C.粉体的接触角越大,其润湿性越好
D.粉体的总空隙越大,其孔隙率越小
E.粉体的临界相对湿度越大,其吸湿性越强
临界相对湿度CRH(粉体的吸湿量急剧增加,此时的相对湿度即为CRH)。
CRH越小,越易吸潮;CRH越大,则不易吸潮。
经典真题
最佳选择题:
有关粉体的正确表述是
A.粉体的休止角越小,其流动性越好
B.粉体的真体积越大,其真密度越大
C.粉体的接触角越大,其润湿性越好
D.粉体的总空隙越大,其孔隙率越小
E.粉体的临界相对湿度越大,其吸湿性越强
[答疑编号181010110]
『正确答案』A
『正确答案』A
1.3粉体学在药剂学中的应用★
1.粒子大小对药剂质量的影响
1)含量均匀度
2)生物利用度
3)释药速度
4)稳定性
5)刺激性
6)混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等
2.流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度
3.吸湿性对药剂质量的影响稳定性、流动性
4.润湿性对药剂质量的影响崩解性、溶解性
(二)散剂
散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂,可外用也可内服。
2.1.散剂的特点与分类
2.1.1特点★★
①粉碎程度大,比表面积大、易于分散、起效快;
1)含量均匀度
2)生物利用度
3)释药速度
4)稳定性
5)刺激性
6)混悬型药剂中药物粒子的沉降、结块、凝聚、刺激性、微血管栓塞、通针性等
2.流动性对药剂质量的影响片重差异、装量差异、含量均匀度
3.吸湿性对药剂质量的影响稳定性、流动性
4.润湿性对药剂质量的影响崩解性、溶解性
(二)散剂
散剂系指一种或数种药物均匀混合而制成的粉末状制剂,可外用也可内服。
2.1.散剂的特点与分类
2.1.1特点★★
①粉碎程度大,比表面积大、易于分散、起效快;
②外用覆盖面积大,可以同时发挥保护和收敛等作用;
③贮存、运输、携带比较方便;
④制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用。
2.1.2分类★
①按组成药味多少来分类,可分为单散剂与复散剂;
②按剂量情况来分类,可分为分剂量散与不分剂量散;
③按用途来分类,可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
2.2.散剂的制备
一般的工艺流程为:物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存
2.2.1物料前处理★★
按要求将物料充分干燥
2.2.2粉碎是将大块物料破碎成细小颗粒的操作,粉碎意义★★★
①有利于药物的溶解和吸收,提高难溶物的生物利用度;
②提高药物在制剂中的分散性
③有利于制剂中各成分的混合均匀
③贮存、运输、携带比较方便;
④制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用。
2.1.2分类★
①按组成药味多少来分类,可分为单散剂与复散剂;
②按剂量情况来分类,可分为分剂量散与不分剂量散;
③按用途来分类,可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。
2.2.散剂的制备
一般的工艺流程为:物料前处理→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装储存
2.2.1物料前处理★★
按要求将物料充分干燥
2.2.2粉碎是将大块物料破碎成细小颗粒的操作,粉碎意义★★★
①有利于药物的溶解和吸收,提高难溶物的生物利用度;
②提高药物在制剂中的分散性
③有利于制剂中各成分的混合均匀
④有助于从天然药材中提取有效成分
粉碎的方法★★★
1.闭塞粉碎:达到粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗颗粒一起重复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作;
自由粉碎:达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。
二者的区别在于细颗粒是否和粗颗粒一起重复粉碎。
2.开路粉碎:连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。即物料只通过一次粉碎机完成粉碎的操作。粗碎或粒度要求不高的粉碎。
循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。
二者的区别在于是否只通过一次粉碎。
3.干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。
湿法粉碎:药物加液研磨的方法。
4.低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。
5.单独粉碎:一种物料单独粉碎的操作
混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作。
粉碎的方法★★★
1.闭塞粉碎:达到粉碎要求的粉末不能及时排出而继续和粗颗粒一起重复粉碎的操作。常用于小规模的间歇操作;
自由粉碎:达到粉碎粒度的粉末排出而不影响粗粒的粉碎的操作。常用于连续操作。
二者的区别在于细颗粒是否和粗颗粒一起重复粉碎。
2.开路粉碎:连续不断粉碎和把已粉碎的细物料取出。即物料只通过一次粉碎机完成粉碎的操作。粗碎或粒度要求不高的粉碎。
循环粉碎:使粗颗粒重新返回到粉碎机反复粉碎的操作。粒度要求高的粉碎。
二者的区别在于是否只通过一次粉碎。
3.干法粉碎:粉碎干燥物料的操作。在药品生产中多采用干法粉碎。
湿法粉碎:药物加液研磨的方法。
4.低温粉碎:利用物料在低温时脆性增加、韧性与延伸性降低的性质以提高粉碎效果。
5.单独粉碎:一种物料单独粉碎的操作
混合粉碎:两种以上的物料一起粉碎的操作。
经典真题
配伍选择题:
A.干法粉碎
B.开路粉碎
C.湿法粉碎
D.低温粉碎
E.混合粉碎
1.在固体石蜡的粉碎过程中加入干冰的方法属于
配伍选择题:
A.干法粉碎
B.开路粉碎
C.湿法粉碎
D.低温粉碎
E.混合粉碎
1.在固体石蜡的粉碎过程中加入干冰的方法属于
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