[19]
中华人民共和国国家知识产权局
[12]发明专利申请公布说明书
[11]公开号CN 1939318A [43]公开日2007年4月4日
[21]申请号200510106109.4[22]申请日2005.09.28
[21]申请号200510106109.4
[71]申请人江苏正大天晴药业股份有限公司
地址222006江苏省连云港市新浦区巨龙北路8
号
[72]发明人张来芳 夏春光 张喜全 [51]Int.CI.A61K 31/704 (2006.01)A61K 9/08 (2006.01)A61K 9/10 (2006.01)
A61K 9/16 (2006.01)
A61K 9/20 (2006.01)A61K 9/48 (2006.01)A61K 9/50 (2006.01)A61P 37/08 (2006.01)A61P 37/04 (2006.01)A61P 29/00 (2006.01)A61P 17/00 (2006.01)
A61P 17/06 (2006.01)
A61P 1/16 (2006.01)
权利要求书 2 页 说明书 14 页
[54]发明名称
异甘草酸镁的口服制剂及其制备方法
[57]摘要
本发明描述了一类可用于口服给药的异甘草酸
镁及其制备方法，本发明的异甘草酸镁口服制剂可
用于肝病、湿疹、皮炎、银屑病、荨麻疹药。
200510106109.4权 利 要 求 书第1/2页
1.一种口服制剂，其特征在于：有效成分为异甘草酸镁。
2.根据权利要求1所述的口服制剂，其中辅料选自稀释剂、湿润剂或粘合剂、崩解剂、润滑剂中的一种或一种以上。
3.根据权利要求2所述的口服制剂，其特征在于：稀释剂选自淀粉、预胶化淀粉、乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇、纤维素、木糖醇、右旋糖、果糖、硫酸钙、轻质氧化镁、蔗糖中的一种或一种以上；润湿剂选自蒸馏水或乙醇；粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、淀粉浆、糖浆、饴糖、微晶葡萄糖、羧甲基纤维素钠、蜂蜜、羧甲基右旋糖酐钠、糊精中的一种或一种以上；崩解剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中的一种或一种以上；润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、液状石蜡、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、长链脂肪酸、硬脂酸、聚乙二醇、微粉硅胶、氢化植物油中的一种或一种以上。
4.根据权利要求3所述的口服制剂，其特征在于：稀释剂选自淀粉、预胶化淀粉中的一种或两种；粘合剂
tablet2选自聚乙烯吡咯烷酮、淀粉浆中的一种或两种；崩解剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠中的一种或两种；润滑剂是硬脂酸镁。
5.根据权利要求2所述的口服制剂，其中还可包括着剂、芳香剂、矫味剂、抗氧剂的一种或一种以上。
6.根据权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，口服制剂可以为片剂、胶囊、颗粒剂、滴丸、微丸胶囊、或口服液。
7.根据权利要求6所述的口服制剂，其特征在于：口服制剂为口服片剂、胶囊或微丸胶囊。
8.根据权利要求7所述的口服制剂，其特征在于：片剂是普通片剂、分散片、缓释片、肠溶片、口腔贴片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、泡腾片；胶囊是普
200510106109.4权 利 要 求 书 第2/2页通胶囊、软胶囊、肠溶胶囊；微丸是普通微丸、缓释微丸、肠溶微丸。
9.根据权利要求8所述的口服制剂，其特征在于：片剂是普通片剂，缓释片，肠溶片；胶囊是普通胶囊或肠溶胶囊；微丸是普通微丸、缓释微丸、肠溶微丸。
10.根据权利要求9所述的口服制剂，其特征在于：片剂是肠溶片，胶囊是肠溶胶囊，微丸是肠溶微丸。
11.根据权利要求6所述的口服制剂，其特征在于：片剂每片含异甘草酸镁10～450mg，胶囊或微丸胶囊每粒含异甘草酸镁10～300mg，颗粒剂每袋中含异甘草酸镁30～200m g，口服液每毫升中异甘草酸镁的含量为2～50m g。
12.根据权利要求11所述的口服制剂，其特征在于：片剂每片含异甘草酸镁50～300mg，胶囊或微丸胶囊每粒含异甘草酸镁50～150mg，颗粒剂每袋中含异甘草酸镁100～150m g，口服液每毫升中异甘草酸镁的含量为5～30m g。
13.权利要求1所述的口服制剂，在制备肝病、湿疹、皮炎、银屑病、荨麻疹药中的用途。
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异甘草酸镁的口服制剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及可用于口服给药的肝病用药异甘草酸镁及其制备方法，属于医药制剂领域范畴。
技术背景
甘草酸(glycyrrhizin，GL)是甘草中最主要的活性成分，具有抗炎、抗变态反应、调节免疫、抗生物氧化及抑制突变等药理作用，临床上用于慢性肝炎及过敏性疾病如湿疹、皮炎、银屑病、荨麻疹等。自然界的甘草酸以α体和β体两种构型存在，由于位阻效应，α体的亲脂性大于β体，在体内易于与受体蛋白结合，故其抗毒、抗炎作用远大于β体。
异甘草酸镁为18α-甘草酸的镁盐，中国专利CN 1381463A，首次公开了异甘草酸镁化合物，并公开了其对肝病的作用。目前异甘草酸镁仅有其注射剂在开发，用于肝炎，尚无其口服制剂研制的报道。本发明的异甘草酸镁口服制剂，不仅具有服用方便、不需长期住院等优点，更有利于提高用药的安全性，减少医疗事故的发生。
发明内容
本发明的目的在于提供异甘草酸镁为有效成分的口服制剂及其制备方法。    本发明的另一个目的在于提供异甘草酸镁口服制剂在肝病、湿疹、皮炎、银屑病、荨麻疹药领域中的用途。
本发明所述的口服制剂包括固体制剂和液体制剂，其中固体制剂包括片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、微丸胶囊，液体制剂为口服液。
固体制剂是将异甘草酸镁混合在一种或一种以上的药用辅料中。其中辅料包括稀释剂或填充剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。用异甘草酸镁制成
200510106109.4说 明 书 第2/14页的片剂，每片含异甘草酸镁为10～450mg，优选为50～300mg，典型的有50mg、100mg、150mg、200mg、225mg。制得的胶囊和微丸胶囊每粒含异甘草酸镁为10～300mg，优选为50～150mg，典型的有50mg、100mg、150mg。制得的颗粒剂每袋中异甘草酸镁的含量为30～200mg，优选为100～150mg。制得的口服液，每毫升中异甘草酸镁的含量为2～50mg，优选为5～30mg。
所述的稀释剂或填充剂是当药物因剂量过小以致制作一定剂型有困难时加入的用以增加单位制剂(例如1片、1粒、1袋)体积的赋形剂。本发明选用的合适稀释剂选自淀粉、预胶化淀粉、乳糖、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇、纤维素、木糖醇、右旋糖、果糖、硫酸钙、轻质氧化镁、蔗糖中的一种或一种以上。所述的润湿剂本身无粘性，但它是能润湿药粉、启发药粉本身粘性的赋形剂，本发明适用的合适润湿剂为蒸馏水或乙醇，润湿剂在制剂烘干时挥发掉，故不作为制剂的成分。所述的粘合剂是用来使颗粒具有粘性的赋形剂，以制得物理特性更为稳定的剂量单位，粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、淀粉浆、糖浆、饴糖、微晶葡萄糖、羧甲基纤维素钠、蜂蜜、羧甲基右旋糖酐钠、糊精中的一种或一种以上，粘合剂占所得到的异甘草酸镁制剂重量的0.5～30％。所述的崩解剂是加到片剂中使其服用后在胃肠道中容易崩解和溶出的物质或该物质的混合物，崩解剂选自淀粉、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基淀粉、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素中的一种或一种以上，崩解剂占所制得制剂颗粒重量的0.5～10.0％。所述的润滑剂是改善片剂颗粒流动性，防止压片物质粘在冲模和冲床表面，减少颗粒
间的摩擦，并且有利于片剂排出冲模槽的赋形剂，润滑剂选自滑石粉、硬脂酸镁、液状石蜡、十二烷基硫酸镁、十二烷基硫酸钠、长链脂肪酸、硬脂酸、聚乙二醇、微粉硅胶、氢化植物油中的一种或一种以上，润滑剂占所制得的颗粒重量的0.1～5.0％。必要时还可以使用其

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